替马罗汀

Temarotene 是一种口服有效的特定芳香维甲酸。

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在维持在含有0.15mM Ca 2+的无血清培养基中的人角质形成细胞培养物中分析类视黄醇对鸟氨酸脱羧酶(ODC)基因表达的调节。将细胞与全反式视黄酸,13-顺式-视黄酸或类胡萝卜素Ro15-0778(0.1nM至10μM)一起孵育,分离总RNA,并通过Northern和狭缝印迹杂交分析ODC的mRNA转录物。人ODC cDNA。处理细胞24小时导致ODC mRNA水平的剂量依赖性降低,估计全反式和13-顺式维甲酸的IC50约为10nM,而Ro15-0778的效果稍差(IC50约为0.1-0.5μM)。类视黄醇对ODC mRNA水平的抑制可在孵育约3小时时检测到,在12小时时基本上具有最大抑制。用0.5μM全反式维甲酸孵育24小时后,ODC mRNA水平降低,同时ODC酶活性降低[1]。

该初步报告的目的是测量10天内每天一次口服10mg/kg Temarotene的无毛大鼠中Ro 15-0778及其酚类代谢物Ro 14-6113的血浆和皮肤浓度。在最后一次剂量后0.5和240小时之间的不同时间点采集血液(2-3mL)和皮肤(200-300mg)样品。高灵敏度HPLC方法用于同时测定两种化合物,血浆中定量限为2 ng/mL,总皮肤(表皮和真皮)中定量限为10 ng/g。 10小时后,Ro 14-6113的血浆浓度比Ro 15-0778高5-13倍。在最初的48小时内,皮肤中的Ro 14-6113浓度比Ro 15-0778高4-10倍。皮肤中两种化合物的浓度都高于血浆中的浓度[1]。

[1]. Olsen DR, et al. Suppression of ornithine decarboxylase gene expression by retinoids in cultured human keratinocytes. J Invest Dermatol. 1990 Jan;94(1):33-6.

[2]. Fenina N, et al. Concentration of Temarotene (Ro 15-0778) and its metabolite Ro 14-6113 in plasma and skin of hairless rat. Skin Pharmacol. 1993;6(1):61-4.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白