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富马酸美托洛尔

富马酸美托洛尔用途

富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。

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富马酸美托洛尔名称

[ CAS 号 ]:
80274-67-5

[ 中文名 ]:
富马酸美托洛尔

[ 英文名 ]:
Metoprolol fumarate

[英文别名 ]:

Metoprolol hemifumarate
Metoprolol fumarate

富马酸美托洛尔生物活性

[ 描述 ]:

富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β1 adrenoceptor

[体外研究]

美托洛尔(0-1000μg/mL；24-72小时)对U937和MOLT-4细胞显示出剂量和时间依赖性的细胞毒性作用[3]。细胞毒性试验[3]细胞系：U937和MOLT-4细胞浓度：1、10、50、100、500和1000μg/mL孵育时间：24、48和72小时结果：孵育48小时后,在1000μg/mL(3740.14µM)浓度下,U937细胞和MOLT-4细胞的存活率显著降低≥500μg/ml(≥1870.07µM)浓度,并显著降低MOLT4细胞在≥100μg/ml(≥374.01µM)浓度。

[体内研究]

美托洛尔(2.5 mg/kg/h；输注；11周)可减少ApoE中的促炎细胞因子和动脉粥样硬化−/− 小鼠[1]。美托洛尔(15mg/kg/q12h；即5天)在柯萨奇病毒B3诱导的病毒性心肌炎小鼠模型中显示出抗炎和抗病毒作用[2]。美托洛尔(2.5 mg/kg；静脉注射；3次大剂量注射)显著降低了冠状动脉微栓塞(CME)大鼠的活化caspase-9蛋白表达,并抑制心肌细胞凋亡[4]。动物模型：雄性ApoE−/− 小鼠[1]剂量：2.5 mg/kg/h给药：通过渗透泵给药,11周结果：显著减少胸主动脉粥样斑块面积,降低血清TNFα和趋化因子CXCL1,并降低斑块中的巨噬细胞含量。动物模型：Balb/c小鼠,柯萨奇病毒B3(CVB3)诱导的病毒性心肌炎(VMC)模型[2]剂量：15mg/kg/q12h给药：口服灌胃,连续5天结果：降低CVB3感染诱导的VMC病理评分,通过降低血清cTn-I水平保护心肌免受病毒损伤。降低心肌促炎细胞因子水平,增加抗炎细胞因子的表达。显著降低心肌病毒滴度。

[参考文献]

[1]. Ulleryd MA, et al. Metoprolol reduces proinflammatory cytokines and atherosclerosis in ApoE-/- mice. Biomed Res Int. 2014;2014:548783.

[2]. Wang D, et al. Carvedilol has stronger anti-inflammation and anti-virus effects than metoprolol in murine model with coxsackievirus B3-induced viral myocarditis. Gene. 2014 Sep 1;547(2):195-201.

[3]. Hajatbeigi B, et al. Cytotoxicity of Metoprolol on Leukemic Cells in Vitro. IJBC 2018; 10(4): 124-129.

[4]. Su Q, et al. Effect of metoprolol on myocardial apoptosis and caspase-9 activation after coronary microembolization in rats. Exp Clin Cardiol. 2013 Spring;18(2):161-5.

富马酸美托洛尔物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₉NO₇

[ 分子量 ]:
383.436

[ 精确质量 ]:
383.194397

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