去氢胆酸

去氢胆酸用途

【用途一】
胆道疾病用药。适用于慢性胆囊炎、胆石症、胆囊及胆道功能失调、胆汁淤积和预防胆道感染等。也用于胆道手术后促进T型管引流和便秘症。偶有轻微而短暂的腹泻，尚有口干、皮肤瘙痒等。久用则胆汁分泌量减少，出现肝疲劳现象。偶见血清转氨酶活性暂时性轻度升高。胆道完全阻塞及严重肝肾功能障碍者、心衰及肠梗阻患者禁用。12岁以下小儿不宜使用。
【用途二】
该品属胆酸类物质，用于胆囊及胆道功能失调、胆囊切除后缩合症、慢性胆囊炎、胆石症及慢性肝炎。
【用途三】
靠生物转化，用于生产鹅脱氧胆酸

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去氢胆酸名称

[ CAS 号 ]:
81-23-2

[ 中文名 ]:
去氢胆酸

[ 英文名 ]:
Dehydrocholic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3,7,12-trioxo-5β-cholanic acid
EINECS 201-335-7
(5β,20R)-3,7,12-Trioxocholan-24-oic acid
3,7,12-Triketo-5b-cholanic Acid
3,7,12-Trioxo-5b-cholan-24-oic Acid
MFCD00066410
3,7,12-trioxo-5beta-cholanic acid
(5b)-3,7,12-Trioxocholan-24-oic Acid
Cholan-24-oic acid, 3,7,12-trioxo-
3,7,12-Trioxocholan-24-oic acid

去氢胆酸生物活性

[ 描述 ]:

Dehydrocholic acid是一种合成的胆汁酸, 由胆酸氧化生成, 用作胆液排泄增多剂, 增加胆汁产量, 清除增加的胆汁酸负荷。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 内分泌

[相关活性小分子]

去氢胆酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
581.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
238-240 °C

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₄O₅

[ 分子量 ]:
402.524

[ 闪点 ]:
319.5±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
402.240631

[ PSA ]:
88.51000

[ LogP ]:
1.77

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色非晶形的粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.535

[ 储存条件 ]:
室温

去氢胆酸MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

去氢胆酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: FZ2300000

CHEMICAL NAME :: 5-beta-Cholan-24-oic acid, 3,7,12-trioxo-

CAS REGISTRY NUMBER :: 81-23-2

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 3226734

LAST UPDATED :: 199701

DATA ITEMS CITED :: 8

MOLECULAR FORMULA :: C24-H34-O5

MOLECULAR WEIGHT :: 402.58

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 4 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 116,154,1958

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 750 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,495,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intramuscular

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AEPPAE Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie. (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925-66. For publisher information, see NSAPCC. Volume(issue)/page/year: 222,244,1954

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 3100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 12,857,1962

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1620 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 116,154,1958

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1492 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation Gastrointestinal - changes in structure or function of salivary glands

REFERENCE :: JJPAAZ Japanese Journal of Pharmacology. (Japanese Pharmacological Soc., c/o Dept. of Pharmacology, Faculty of Medicine, Kyoto Univ., Sakyo-ku, Kyoto 606, Japan) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 22,235,1972 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - 80397 No. of Facilities: 68 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 6 No. of Employees: 2770 (estimated)

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去氢胆酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
FZ2300000

去氢胆酸合成路线

详细合成路线

去氢胆酸上下游产品

去氢胆酸上游产品

去氢胆酸下游产品

去氢胆酸制备

【方法一】
原料药的制备
方法一、氯气氧化法
去氢胆酸粗品的制备取精制胆酸，加4倍量的50%乙酸，加1.23倍量的乙酸钠，搅拌均匀，在18-20℃通入氯气，4h后呈澄明溶液，继续加氯气，溶液逐渐变稠后，且有白色固体析出，再通氯气1h，沉淀全部析出，加大量水，过滤，洗至中性，于60℃干燥，得去氢胆酸粗品。
胆酸[Cl₂]→去氢胆酸粗品
去氢胆酸精品的制备取去氢胆酸粗品，加3-5倍量的95%乙醇，加 30g/L活性炭，加热回流30min，趁热过滤，滤液冷却，移入冰浴使结晶析出，过滤，收集结晶，加少量冷95%乙醇洗2-3次，真空干燥，得去氢胆酸精品。
去氢胆酸粗品[乙醇，活性炭]→[100℃, 30min]滤液[冰浴]→去氢胆酸精品
方法二、重铬酸钠氧化法
去氢胆酸粗品的制备按m_胆酸：V_丙酮：m_重铬酸钠：V_硫酸=1：1.75：1.1：1.5的配料比投料。将精制胆酸、丙酮加入氧化釜中，在搅拌下滴加氧化剂(重铬酸钠溶于硫酸中)，反应温度控制在30-35℃，滴加完毕后，保温反应4-5h，完成反应后将反应物倾入3倍量水中，边加边搅拌，析出沉淀，用水洗至白色，抽干。加入50g/L碳酸钠溶液，调pH8，于60-70℃溶解，放冷，析出不溶性铬化物，抽滤，滤液在搅拌下逐渐加入20%乙酸溶液，pH3-4，析出去氢胆酸，抽滤，去离子水洗至中性，抽干，80℃干燥，得去氢胆酸粗品。
胆酸[Na₂Cr₂O₇]→去氢胆酸粗品
去氢胆酸精品的制备取去氢胆酸粗品加3倍量的乙醇，加200g/L的药用活性炭，水浴加热回流30min，趁热过滤，滤液冷却，移入冰浴中搅拌结晶，抽干，用少量乙醇洗涤，再抽干，于60-80℃干燥，得去氢胆酸精品。
去氢胆酸粗品[乙醇，活性炭]→[100℃, 30min]滤液[冰浴]→去氢胆酸精品
或取去氢胆酸粗品100g，加水230ml，充分混合，取适量氢氧化钠溶于20ml水中，搅拌至完全溶解，放置10min，过滤，滤液加入氯化钠(每100ml加入 35g)，加热60℃并不断搅拌，约50℃以下冷却，放置过夜，抽滤，得去氢胆酸钠。用1000ml水溶解，加入硅藻土搅拌，过滤，得滤液，加1000ml水，加稀盐酸调pH2-2.5，析出去氢胆酸，过滤，加水洗至无氯离子反应为止，干燥，得去氢胆酸精品，mp 238℃。重复1次操作或用丙酮重结晶，得mp为239.5℃的去氢胆酸精品。
去氢胆酸粗品[NaOH, NaCl]→[60℃]去氢胆酸钠[硅藻土]→滤液[HCl]→[pH2-2.5]去氢胆酸[洗涤]→去氢胆酸精品
片剂的制备(按10万片原料用量)
将去氢胆酸25kg过20目筛，加淀粉15kg搅拌均匀，加8%淀粉浆约20kg制成软材，用14目尼龙筛制粒，70-80℃干燥，加硬脂酸镁0.4kg，经10-12目铁丝筛整粒，混匀，用12mm冲模压片，得去氢胆酸片。
去氢胆酸[淀粉]→[制软材][制粒]→[干燥][硬脂酸镁]→[整粒]→[压片]去氢胆酸片
注射液的制备
按20%称取去氢胆酸，加新鲜蒸馏水，加适量氢氧化钠溶液，溶解，调 pH8.5-10.5，过滤，灌封，用100℃流通蒸汽灭菌30min，得去氢胆酸注射液。
去氢胆酸[新鲜蒸馏水，NaOH]→[pH8.5-10.5, 灭菌]去氢胆酸注射液。
【方法二】
将含牛黄胆酸和甘胆酸的胆膏与氢氧化钠溶液一起加热煮沸，水解16h后，酸化至pH3，将灰褐色块状物滤出，投入热水中煮沸10min，冷却，过滤，水洗，抽干，于60-70℃干燥，得胆酸。将胆酸投入乙酸和乙酸钠溶液中，在10-20℃通入氯气，直至白色固体全部析出，用大量蒸馏水倾洗，过滤，干燥，得去氢胆酸粗品，经乙醇精制得成品。

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去氢胆酸

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去氢胆酸名称

去氢胆酸生物活性

去氢胆酸物理化学性质

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HEALTH HAZARD DATA

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