Fenmetozole Tosylate

Fenmetozole Tosylate 是乙醇的拮抗剂,同时对 α2-adrenergic receptor 起拮抗作用,具有抗抑郁的功效。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

Fenmetozole可作为α2-肾上腺素能受体的拮抗剂[3]。

在小鼠中,fenmetozole拮抗乙醇诱导的2.0g/kg运动活性增加和4.0g/kg引起的减少。此外,fenmetozole减弱乙醇诱导的小脑环鸟苷一磷酸含量的减少,但它显着提高了该组织中的cGMP水平。在冲突试验中,Fenmetozole不会改变乙醇诱导的饮酒增加,但当以高剂量给药时,fenmetozole会降低受惩罚和不受惩罚的反应。当给予物理依赖性,中毒的大鼠时,Fenmetozole不能使乙醇类似戒断的反应沉淀。 Fenmetozole(15-30 g/kg)减少乙醇诱导的空中正位反射损伤,而不改变血液或脑乙醇含量[1]。除了在大鼠中测试的最高剂量(30mg/kg)外,单独使用Fenmetozole对处罚饮酒没有任何影响并且不会改变范例中的乙醇作用[2]。

[1]. Frye GD, et al. An evaluation of the selectivity of fenmetozole (DH-524) reversal of ethanol-induced changes in central nervous system function. Psychopharmacology (Berl). 1980;69(2):149-55.

[2]. Vogel RA, et al. Differential effects of TRH, amphetamine, naloxone, and fenmetozole on ethanol actions: attenuation of the effects of punishment and impairment of aerial righting reflex. Alcohol Clin Exp Res. 1981 Summer;5(3):386-92.

[3]. Stillings MR, et al. Effect of methoxy substitution on the adrenergic activity of three structurally related alpha 2-adrenoreceptor antagonists. J Med Chem. 1986 Sep;29(9):1780-3.

盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 盐酸哌唑嗪 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 琥珀酸美托洛尔