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4-氯-2-硝基二苯基砜

4-氯-2-硝基二苯基砜用途

BTB-1是有效,选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A的抑制剂,IC50值为1.69 μM。

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4-氯-2-硝基二苯基砜名称

[ CAS 号 ]:
86030-08-2

[ 中文名 ]:
4-氯-2-硝基二苯基砜

[ 英文名 ]:
BTB1

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

4-Chloro-2-nitrodiphenylsulfone
4-Chlor-2-nitro-diphenylsulfon
4-Chloro-2-nitro-1-(phenylsulfonyl)benzene
(4-Chlor-2-nitro-phenyl)-phenyl-sulfon
4-chloro-2-nitrodiphenyl sulphone
4-chloro-2-nitrophenyl phenyl sulfone
BTB-1

4-氯-2-硝基二苯基砜生物活性

[ 描述 ]:

BTB-1是有效,选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A的抑制剂,IC50值为1.69 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.69 μM (Kif18A)[1]

[体外研究]

BTB-1以可逆的方式阻断Kif18A的运动性。 BTB-1以三磷酸腺苷(ATP)-竞争性但微管-非竞争性方式抑制Kif18A,并通过有丝分裂减缓细胞的进展。 100μMBTB-1不显着抑制任何其他测试的有丝分裂驱动蛋白。仅当运动蛋白与其假底物微管相关时,BTB-1才与ATP竞争Kif18A结合。用BTB-1处理的HeLa细胞以剂量依赖性方式积累有丝分裂[1]。 BTB-1显示细胞毒性,EC 50值为35.8μM。用50μMBTB-1处理的HeLa细胞显示出纺锤形态和染色体排列的严重缺陷。用高浓度的BTB-1处理不会导致细长的锭子[2]。

[激酶实验]

BTB-1在DMSO中制备。在3μMMts和增加浓度的BTB-1（0.21μM，0.42μM，0.85μM，1.7μM）或DMSO作为对照[1]的存在下监测His-Kif18A运动在增加的ATP浓度下的活性。

[参考文献]

[1]. Catarinella M, et al. BTB-1: a small molecule inhibitor of the mitotic motor protein Kif18A. Angew Chem Int Ed Engl. 2009;48(48):9072-6.

[2]. Braun J, et al. Synthesis and biological evaluation of optimized inhibitors of the mitotic kinesin Kif18A. ACS Chem Biol. 2015 Feb 20;10(2):554-60.

[相关活性小分子]

4-氯-2-硝基二苯基砜物理化学性质

[ 密度 ]:
1.476g/cm3

[ 沸点 ]:
471.2ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
115ºC

[ 分子式 ]:
C₁₂H₈ClNO₄S

[ 分子量 ]:
297.71400

[ 闪点 ]:
238.8ºC

[ 精确质量 ]:
296.98600

[ PSA ]:
88.34000

[ LogP ]:
4.68500

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
2-8℃

4-氯-2-硝基二苯基砜安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S37-S39

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4-氯-2-硝基二苯基砜合成路线

详细合成路线

4-氯-2-硝基二苯基砜上下游产品

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