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SC66

SC66用途

SC66 是一种新型 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。

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SC66名称

[ CAS 号 ]:
871361-88-5

[ 中文名 ]:
(2E,6E)-2,6-二(4-吡啶基亚甲基)环己酮

[ 英文名 ]:
SC-66

[英文别名 ]:

(2E,6E)-2,6-Bis(4-pyridinylmethylene)cyclohexanone
SC-66
SC66

SC66生物活性

[ 描述 ]:

SC66 是一种新型 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Akt

[体外研究]

SC66抑制HCC细胞的细胞活力和集落形成能力,HepG2,Hep3B,PLC/PRF/5,HA22T/VGH和Huh7细胞在72小时时IC50分别为0.77,0.47,0.92,0.75和2.85μg/ mL。 HepG2,HA22T/VGH和PLC/PRF/5细胞分别在48小时和72小时具有约0.85和0.75μg/ mL的相似IC50。为了确定细胞活力的降低是否与凋亡诱导有关,在用1,2和4μg/ mL SC66处理24小时的Hep3B和Huh7细胞中进行TUNEL测定。在Hep3B细胞中,TUNEL阳性细胞的数量随着SC66浓度的增加而增加,而在Huh7细胞中,仅在用4μg/ mL SC66处理后才观察到很少的浅棕色细胞[1]。

[体内研究]

为了证明SC66对HCC的体内有效性,使用Hep3B细胞的小鼠异种移植肿瘤模型。当肿瘤变得可触知时,大小约为150mm 3,将小鼠随机分成三组,每组6只动物。治疗组通过腹膜内注射每周两次接受15和25mg/kg的SC66,而未治疗组仅接受载体。与未治疗组的肿瘤相比,使用25 mg/Kg SC66治疗在第17天显着降低肿瘤体积至37％[1]。

[细胞实验]

将细胞（5×10 3 /孔）分配到96孔微量滴定板的每个孔中，然后孵育过夜。在时间0，用新鲜的完全培养基替换培养基，并加入不同剂量的SC66。将细胞培养24,48和72小时。在治疗结束时，使用CellTiter Aqueous OneSolution试剂盒进行MTS测定。细胞活力表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比。数值表示为三次独立实验的平均值±SD，每次实验一式三份[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用4周龄的雄性裸鼠无胸腺小鼠（Fox1 nu / nu）。将1×107 Hep3B细胞在0.2mL PBS中的悬浮液接种到动物的右侧腹中。当肿瘤变得可触知（约150mm 3）时，将小鼠随机分成三组，每组6只动物，各组肿瘤体积均匀分布。两组小鼠每周处理两次，将15和25mg / kg SC66悬浮于DMSO中，进一步在25％乙醇溶液中稀释，并通过ip注射给药。对照组单独接收车辆。使用卡尺每周测定肿瘤体积两次。计算原发肿瘤体积。

[参考文献]

[1]. Cusimano A, et al. Cytotoxic activity of the novel small molecule AKT inhibitor SC66 in hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2015 Jan 30;6(3):1707-22.

[相关活性小分子]

SC66物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
514.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆N₂O

[ 分子量 ]:
276.332

[ 闪点 ]:
260.0±36.5 °C

[ 精确质量 ]:
276.126251

[ PSA ]:
42.85000

[ LogP ]:
3.03

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.683

[ 储存条件 ]:
-20℃

SC66MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SC66安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

SC66文献

Cytotoxic activity of the novel small molecule AKT inhibitor SC66 in hepatocellular carcinoma cells.

Oncotarget 6(3) , 1707-22, (2015)

Hepatocellular carcinoma (HCC) is characterized by limited response to current drug therapies. Here, we report that SC66, a novel AKT inhibitor, reduced cell viability in a dose- and time-dependent ma...

p22phox confers resistance to cisplatin, by blocking its entry into the nucleus.

Oncotarget 6(6) , 4110-25, (2015)

Cisplatin (CDDP) is a potent chemotherapeutic agent but resistance to the drug remains a major challenge in cancer treatment. To evaluate the efficacy of CDDP in oral squamous cell carcinoma (OSCC), w...

PCNA-interacting peptides reduce Akt phosphorylation and TLR-mediated cytokine secretion suggesting a role of PCNA in cellular signaling.

Cell. Signal. 27 , 1478-87, (2015)

Proliferating cell nuclear antigen (PCNA), commonly known as a nuclear protein essential for regulation of DNA replication, DNA repair, and epigenetics, has recently been associated with multiple cyto...

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