RO 4938581

RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。

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Ki: 4.6 nM (GABAA α5β3γ2a), 174 nM (GABAA α1β3γ2a), 185 nM (GABAA α2β3γ2a), 80 nM (GABAA α3β3γ2a)[1]

RO 4938581是一种有效的选择性GABAAα5反向激动剂,GABAAα5β3γ2a的Ki为4.6 nM,对α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a的亲和力较低[1],Ki,分别为174,185,80 nM [1]。

RO 4938581(0.3-1 mg/kg,po)逆转东莨菪碱诱导的工作记忆障碍延迟匹配位置(DMTP)任务和地西泮诱导的空间学习障碍(RO 4938581; 1-10 mg/kg,po) [1]。

[1]. Knust H, et al. The discovery and unique pharmacological profile of RO4938581 and RO4882224 as potent and selective GABAA alpha5 inverse agonists for the treatment of cognitive dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5940-4.

(+)-荷包牡丹碱； 右旋荷包牡丹碱； 毕枯枯林； 山乌龟碱 | 木防己苦毒素 | 羧甲氧基胺半盐酸盐 | 利鲁唑 | 巴氯芬 | 巴米沙尼 | (R)-巴氯芬(mM/ml) | 艾替伏辛 | 依托咪酯 | 银杏内酯 A | 3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 | 5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮 | 4-苄氧基苯基异硫氰酸酯 | L-655708 | 1-(2-((3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3-羟基-3,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-甲腈