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5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈

用途

AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
905586-69-8

[ 中文名 ]:
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈

[ 英文名 ]:
AZ 960

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

JAK2:0.45 nM (Ki)

JAK2:<3 nM (IC50)

JAK3:9 nM (IC50)


[体外研究]

AZ960抑制Jak2激酶,Ki为0.45 nM。 Z960对Jak1,3和TYK2的有效活性要小得多。 AZ960对其他激酶具有活性,包括TrkA,Aurora-A和FAK,IC50约为0.1μM。 AZ960有效诱导人T细胞嗜淋巴细胞病毒1型,HTLV-1感染的T细胞(MT-1和MT-2)的生长停滞和凋亡,同时下调Jak2和Bcl-2家族蛋白的磷酸化形式,包括Bcl-2和Mcl-1 [2]。 AZ960有效抑制新生分离的急性髓性白血病细胞的克隆形成和诱导细胞凋亡,这些细胞与caspase 3的裂解和抗凋亡Bcl-xL蛋白的下调有关[1]。 AZ960对布氏锥虫细胞外信号调节激酶8(TbERK8)的Ki为1.25μM。它抑制TbERK8的IC50为120 nM [3]。

[细胞实验]

将AZ960溶于100％DMSO至0.01M HTLV-1感染的T细胞中，并将MOLT-4细胞与各种浓度的AZ960（0.03-1μM）一起在96孔板中培养2天。通过植物血凝素（PHA; 5ng / mL）激活外周血淋巴细胞1小时，然后在96孔板中用不同浓度的AZ960（0.03-1μM）培养2天。培养后，通过测量MTT向有色甲product产物的线粒体依赖性转化来评估细胞数和活力[2]。

[参考文献]

[1]. Ikezoe T, et al. Expression of p-JAK2 predicts clinical outcome and is a potential molecular target of acute myelogenous leukemia. Int J Cancer. 2011 Nov 15;129(10):2512-21.

[2]. Yang J, et al. AZ960, a novel Jak2 inhibitor, induces growth arrest and apoptosis in adult T-cell leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2010 Dec;9(12):3386-95.

[3]. Valenciano AL, et al. Discovery and antiparasitic activity of AZ960 as a Trypanosoma brucei ERK8 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2016 Oct 1;24(19):4647-51.

[4]. Gozgit JM, et al. Effects of the JAK2 inhibitor, AZ960, on Pim/BAD/BCL-xL survival signaling in the human JAK2 V617F cell line SET-2. J Biol Chem. 2008 Nov 21;283(47):32334-43.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
515.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H16F2N6

[ 分子量 ]:
354.357

[ 闪点 ]:
265.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
354.140442

[ PSA ]:
95.88000

[ LogP ]:
6.09

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
-20℃

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