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SKL2001

SKL2001用途

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。

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SKL2001名称

[ CAS 号 ]:
909089-13-0

[ 中文名 ]:
SKL2001

[ 英文名 ]:
SKL2001

[英文别名 ]:

SKL2001

SKL2001生物活性

[ 描述 ]:

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Wnt/β-catenin[1]

[体外研究]

SKL2001是Wnt /β-catenin通路的激动剂,也可上调Win /β-catenin通路下游靶点Axin2的表达,但对NF-κB,p53报告基因活性和GSK-3β活性无影响。。 SKL2001通过激活Wnt /β-连环蛋白途径引起成骨细胞分化(20和40μM)并抑制前脂肪细胞分化(5,10和30μM)。 SKL2001(5,10和30μM)稳定3T3-L1细胞中的细胞内β-连环蛋白[1]。 SKL2001(40μM)显着抑制HCT116球体的增殖而不受细胞毒性的影响,并且抑制是可逆的; SKL2001在HCT116球状体中引起细胞周期停滞。 SKL2001(40μM)增强圆形球体形成和E-钙粘蛋白表达[2]。

[细胞实验]

将ST2细胞在玻璃室载玻片上培养，然后用DMSO或SKL2001处理15小时。处理后，用PBS洗涤细胞，用4％甲醛固定，在0.3％Triton X-100中透化，并在4％牛血清白蛋白中封闭1小时。细胞用抗β-连环蛋白抗体染色，然后使用显微镜通过共聚焦显微镜分析[1]。

[参考文献]

[1]. Gwak J, et al. Small molecule-based disruption of the Axin/β-catenin protein complex regulates mesenchymal stem cell differentiation. ell Res. 2012 Jan;22(1):237-47.

[2]. Ohashi W, et al. SKL2001 suppresses colon cancer spheroid growth through regulation of the E-cadherin/β-Catenin complex. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 25;493(3):1342-1348.

[相关活性小分子]

SKL2001物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
595.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄N₄O₃

[ 分子量 ]:
286.286

[ 闪点 ]:
314.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
286.106598

[ LogP ]:
0.37

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
-20℃

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SKL2001生物活性

SKL2001物理化学性质

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