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2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺用途

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

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2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺名称

[ CAS 号 ]:
108409-83-2

[ 中文名 ]:
2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
FH535

[英文别名 ]:

fh535

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺生物活性

[ 描述 ]:

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PPAR

Wnt

β-catenin

[体外研究]

FH535是Wnt /β-连环蛋白和PPAR的抑制剂。 FH535抑制HCT116细胞中的PPARγ和PPARδ反式激活。 FH535(15μM)活性取决于功能性PPARδ,但在PPAR配体结合结构域中不需要半胱氨酸残基。 FH535抑制共激活因子GRIP1和β-连环蛋白向PPARδ和PPARγ的募集。 FH535对表达wnt /β-连环蛋白途径的12种癌细胞系显示出毒性作用[1]。 FH535(20μM)抑制胰腺癌细胞中的β-连环蛋白途径,并抑制胰腺癌细胞迁移。此外,FH535(20,40μM)抑制胰腺癌细胞侵袭和细胞生长[2]。 FH535抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因[3]。

[体内研究]

FH535(25mg/kg,ip)对小鼠的胰腺癌异种移植物表现出抗肿瘤作用。 FH535还抑制胰腺癌异种移植物中的血管生成[2]。

[细胞实验]

使用MTT测定评估细胞生长。将细胞（5×10 4 /孔）接种在24孔组织培养板中。空白对照用DMSO处理。在FH535处理后，向每个孔中加入MTT（终浓度，0.5mg / mL），然后在37℃下孵育4小时。除去培养基，向每个孔中加入800μLDMSO。使用微板酶联免疫吸附测定读数器在490nm处测量混合物的吸光度。相对细胞存活率计算如下：相对细胞存活率=（平均实验吸光度/平均对照吸光度）×100％[2]。

[动物实验]

四周龄雌性BALB / c无胸腺裸鼠接受人道护理。将稳定表达萤火虫荧光素酶的PANC-1细胞注射到小鼠的左侧腹中，总体积为100μL（0.5×107个细胞），并将小鼠随机分配到DMSO中[腹膜内注射100μLDMSO/ DMEM（ 1：1）]或FH535组[腹膜内注射溶解于100μLDMSO/ DMEM（1：1）中的25mg / kg FH535]。治疗每2天进行一次，持续20天;使用以下公式用卡尺测量肿瘤体积：体积=长度×宽度2/2。在实验结束时，将小鼠麻醉并在PBS中给予D-荧光素。注射后20分钟，用电荷耦合器件相机对生物发光进行成像。然后，剥离肿瘤组织并用福尔马林固定，石蜡包埋，切成4-μm切片，并进行免疫组织化学染色[3]。

[参考文献]

[1]. Handeli S, et al. A small-molecule inhibitor of Tcf/beta-catenin signaling down-regulates PPARgamma and PPARdelta activities. Mol Cancer Ther. 2008 Mar;7(3):521-9.

[2]. Wu MY, et al. FH535 inhibited metastasis and growth of pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 2015 Jul 6;8:1651-70.

[3]. Liu L, et al. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth and angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jul 26;7(30):47145-47162.

[相关活性小分子]

XAV-939 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 维生素A酸；视黄酸 | 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 | 盐霉素 | GFT505 | GW-501516 | IWR-1-endo | 曲格列酮 | T0070907 | Wnt-C59 | 盐酸小檗碱水合物 | 扑蛲灵 | Pemafibrate | ETC-159

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
526.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
141-142℃

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S

[ 分子量 ]:
361.201

[ 闪点 ]:
272.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
359.973846

[ PSA ]:
100.37000

[ LogP ]:
5.12

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.651

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble20mg/mL

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
41

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36