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N-乙基-N'-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲

用途

Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的IC50值为10-100nM,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
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名称

[ CAS 号 ]:
917111-44-5

[ 中文名 ]:
N-乙基-N’-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲

[ 英文名 ]:
CYT997(Lexibulin)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的IC50值为10-100nM,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2009 Nov;8(11):3036-45.

[2]. Monaghan K, et al. CYT997 causes apoptosis in human multiple myeloma. Invest New Drugs. 2011 Apr;29(2):232-8.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
557.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H30N6O2

[ 分子量 ]:
434.53

[ 闪点 ]:
291.1±30.1 °C

[ PSA ]:
107.78000

[ LogP ]:
4.14

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.610

[ 储存条件 ]:
-20℃

合成路线

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