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Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

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IC50: 6 nM (human NE), 38 nM (human DA), 83 nM (human serotonin)[1].

Centanafadine(EB-1020)优先抑制转染人转运蛋白的克隆细胞系中的单胺再摄取,IC50值分别为6和38 nM,NE和DA转运蛋白,Centanafadine对5-HT转运蛋白的抑制作用较小,因为它抑制了再摄取5-HT,IC50值为83 nM [1]。

在微透析研究中,Centanafadine显着增加体内大鼠前额叶皮质中的NE和DA浓度水平,峰值增加分别为375和300％,对NE的影响最大,并且还将纹状体中的DA细胞外浓度增加至基线的400％。浓度。行为研究表明,Centanafadine剂量依赖性地将抑郁症小鼠尾悬浮试验中的不动性降低至对照水平的13％,并且在最佳剂量范围内不刺激成年大鼠的运动活动。 Centanafadine剂量依赖性地抑制幼年大鼠的运动机能亢进,其中神经毒素6-羟基多巴胺(100μg脑室内)作为新生儿;一种完善的注意力缺陷多动障碍(ADHD)动物模型[1]。

[1]. Bymaster FP, et al. Pharmacological characterization of the norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor EB-1020: implications for treatment of attention-deficit hyperactivity disorder. Synapse. 2012 Jun;66(6):522-32.

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