Piromelatine
Piromelatine用途
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
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Piromelatine名称
Piromelatine生物活性
[ 描述 ]:
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
MT1
MT2
5-HT1A Receptor
5-HT1D Receptor
5-HT2B Receptor
[体内研究]
吡罗美汀(20mg/kg,ip,每日)治疗可预防睡眠受限引起的胰岛素抵抗[1]。吡罗美汀(5-50 mg/kg,ip,每日)可显著降低血糖[2]。吡罗美汀(100mg/kg)降低PSL(部分坐骨神经结扎)小鼠的热痛觉过敏和机械性痛觉超敏[3]。动物模型:24只雄性Sprague-Dawley大鼠(3个月大,体重250-300 g)[1]。剂量:20mg/kg。结果:两组血糖水平均较正常对照组(6.670.35mmol/L,6.770.34mmol/L,8.270.38mmol/L)明显降低,与正常对照组(6.07±0.35mmol/L)相近。导致甘油三酯和总胆固醇水平下降(分别为51.8%和43.0%)和高密度脂蛋白胆固醇水平(增加32.4%)。动物模型:5组12周龄大鼠(10只/组)[2]。剂量:5-50mg/kg。给药:每天18:00腹腔注射。结果:大鼠血糖分别下降27.3%、34.5%和61.5%。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠,体重22-26g(10周龄;PSL小鼠)[3]。剂量:25、50或100 mg/kg。给药:在评估热痛觉过敏和机械性痛觉超敏前1小时。结果:热潜伏期明显延长(手术×治疗交互作用,F1,24=15.7,p<0.001;手术×治疗×小时交互作用,F5120=3.0,p<0.05),机械阈值明显提高(手术×治疗交互作用,F1,24=18.4,p<0.001;手术×治疗×小时交互作用,F5120=2.6,p<0.05)。
[参考文献]
Piromelatine物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H16N2O4
[ 分子量 ]:
312.32000
[ 精确质量 ]:
312.11100
[ PSA ]:
84.33000
[ LogP ]:
2.49310
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