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沙帕色替

沙帕色替用途

Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。

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沙帕色替名称

[ CAS 号 ]:
1224844-38-5

[ 中文名 ]:
沙帕色替

[ 英文名 ]:
Sapanisertib (MLN0128)

[中文别名 ]:

沙帕色替

[英文别名 ]:

cs-0557
UNII-JGH0DF1U03
Sapanisertib
ink-128/ink128
MLN-0128
ink 128
UNII:JGH0DF1U03
INK-128

沙帕色替生物活性

[ 描述 ]:

Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

mTOR:1 nM (IC50)

mTORC1

mTORC2

PI3Kα:219 nM (IC50)

PI3Kβ:5.293 μM (IC50)

PI3Kδ:230 nM (IC50)

PI3Kγ:221 nM (IC50)

Autophagy

[体外研究]

Sapanisertib(INK-128)对mTOR具有酶抑制活性,对PI3K激酶具有100倍以上的选择性[1]。 Sapanisertib(INK-128)选择性地降低蛋白质中YB1,MTA1,波形蛋白和CD44的表达,但不降低PC3细胞中的转录水平。 Sapanisertib(INK-128)降低PC3前列腺癌细胞的侵袭潜力。此外,Sapanisertib(INK-128)在治疗6小时开始抑制癌细胞迁移,与促入侵袭基因表达减少明显相关,但在细胞周期或整体全球蛋白质合成的任何变化之前[2] ]。

[体内研究]

在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,Sapanisertib(INK-128)在0.3mg/kg /天的剂量下显示出肿瘤生长抑制功效[1]。在PtenL/L小鼠中用INK128处理后,4EBP1和p70S6K1/2磷酸化完全恢复到野生型水平。 Sapanisertib(INK-128)治疗导致PtenL/L小鼠前列腺上皮内瘤变(PIN)损伤减少50％,并在小鼠的多种癌细胞系中诱导程序性细胞死亡[2]。

[细胞实验]

用合适的药物处理PC3细胞48小时，并使用CellTiter-Glo发光试剂测量增殖。使用浓度范围为20.0μM至0.1nM（12点曲线）计算实现细胞生长抑制50％所需的萨潘替尼（INK-128）浓度（IC 50）。

[动物实验]

裸鼠在右肩胛下区域皮下接种5×106个MDA-MB-361细胞。在肿瘤达到150-200mm 3的大小后，将小鼠随机分配到载体对照组或治疗组中。 Sapanisertib（INK-128）配制成5％聚乙烯丙炔，15％NMP，80％水，并通过口服强饲法以0.3mg / kg和1mg / kg每天施用。

[参考文献]

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.

[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61.

[相关活性小分子]

沙帕色替物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
598.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₅N₇O

[ 分子量 ]:
309.326

[ 闪点 ]:
315.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
309.133820

[ PSA ]:
121.67000

[ LogP ]:
1.95

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.829

[ 储存条件 ]:
-20°C

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