艾培替尼
艾培替尼用途
Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM;Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
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艾培替尼名称
艾培替尼生物活性
[ 描述 ]:
Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM;Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EGFR:1.48 nM (IC50)
HER2:2.49 nM (IC50)
HER4:7.15 nM (IC50)
[体外研究]
Epertinib(S-222611)是EGFR,HER2和HER4的有效,口服,可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.48 nM,7.15 nM和2.49 nM,对KDR,IGF1R,SRC没有影响,KIT和PDGFRβ(IC50,> 10000nM)。 Epertinib抑制NCI-N87细胞中EGFR和HER2的相对磷酸化,IC50分别为4.5和1.6 nM。此外,Epertinib对表达EGFR和/或HER2的癌细胞系的生长具有抑制活性,IC50为8.3 nM(NCI-N87(胃)),9.9 nM(BT-474(乳腺))和14 nM(SK -BR-3(乳房))[1]。 Epertinib还抑制MDA-MB-361细胞生长,IC50为26.5 nM [2]。
[体内研究]
Epertinib通过口服给药携带NCI-N87异种移植物的裸鼠显示出抗肿瘤活性21天,ED50为10.2mg/kg。 Epertinib(50 mg/kg,po)的效力是拉帕替尼的4倍,完全抑制小鼠癌细胞的生长[1]。 Epertinib(50 mg/kg,po)显着降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)中的脑肿瘤体积[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
艾培替尼物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
701.5±70.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C30H27ClFN5O3
[ 分子量 ]:
560.018
[ 闪点 ]:
378.0±35.7 °C
[ 精确质量 ]:
559.178650
[ LogP ]:
6.09
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.630
[ 储存条件 ]:
2-8°C, 避光
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