SC-236结构式
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常用名 | SC-236 | 英文名 | SC-236 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 170569-86-5 | 分子量 | 401.791 | |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | 543.4±60.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C16H11ClF3N3O2S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 282.4±32.9 °C | |
| 符号 |
GHS06 |
信号词 | Danger |
SC-236用途SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。 |
| 英文名 | 4-[5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide |
|---|---|
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
COX-2:10 nM (IC50) COX-1:17.8 μM (IC50) |
| 体外研究 | SC-236(15μM,30分钟)抑制非甾体抗炎药的副作用,并防止血管内皮细胞受到ALSS的炎症[1]。SC-236在HSCs中显著诱导PPARγ表达,并在荧光素酶报告子反式激活试验中作为有效的PPARγ激动剂[2]。SC-236以时间和浓度依赖的方式强烈抑制巨噬细胞活力[2]。SC-236单独或与15d-PGJ2联合,在培养的HSCs中诱导显著的促凋亡作用[2]。SC-236通过调节AP-1信号通路介导抗肿瘤作用[3]。westernblot分析[1]细胞系:vECs。浓度:15μM孵育时间:30min。结果:大鼠内皮细胞COX-2水平明显降低,IκBα水平明显升高,从而抑制ALSS诱导的NFκB活化和炎症反应。westernblot分析[2]细胞系:cos7细胞。浓度:3、10μM,孵育时间:18h(与15d-PGJ2合用)。结果:PPARγ激动剂具有浓度依赖性。 |
| 体内研究 | SC-236(6 mg/kg,灌胃)在CCl4处理的动物中表现出抗纤维化特性[2]。动物模型:76只成年雄性Wistar大鼠,体重200-220g(CCl4处理)[2]。剂量:6mg/kg。给药:口服,每周3次。结果:CCl4处理后大鼠肝脏COX-2蛋白表达明显增强。显著降低肝纤维化程度。显著抑制CCl4处理大鼠α-SMA的表达。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 543.4±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C16H11ClF3N3O2S |
| 分子量 | 401.791 |
| 闪点 | 282.4±32.9 °C |
| 精确质量 | 401.021271 |
| PSA | 86.36000 |
| LogP | 4.32 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.625 |
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H301 |
| 警示性声明 | P301 + P310 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| 海关编码 | 2935009090 |
| 海关编码 | 2935009090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0% |
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| Benzenesulfonamide, 4-[5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]- |
| HMS3262A06 |
| 4-[5-(4-Chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-benzenesulfonamide SC-58236 |
| Tracazolate hydrochloride |
| SC236 |
| 4-[5-(4-chorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-1-yl]benzenesulfonamide |
| 4-(5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl)benzenesulfonamide |
| 4-[5-(4-Chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide |
| 4-(5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide |