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阿洛司琼

阿洛司琼用途

Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。

阿洛司琼名称

[ CAS 号 ]:
122852-42-0

[ 中文名 ]:
阿洛司琼

[ 英文名 ]:
Alosetron

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

UNII-13Z9HTH115
Alosetron HCl

阿洛司琼生物活性

[ 描述 ]:

Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Alosetron: an effective treatment for diarrhea-predominant irritable bowel syndrome By Harris, Lucinda A.; Chang, Lin From Women's Health (2007), 3(1), 15-27.

[2]. Cremonini F, Nicandro JP, Atkinson V, Shringarpure R, Chuang E, Lembo A. Randomised clinical trial: alosetron improves quality of life and reduces restriction of daily activities in women with severe diarrhoea-predominant IBS. Aliment Pharmacol Ther. 20

[3]. Lucak S. Irritable bowel syndrome and ischemic colitis: evidence supporting the increased use of alosetron. Therap Adv Gastroenterol. 2012 Jul;5(4):215-8.

[4]. Nicandro JP, Shin P, Chuang E. Evaluation of treatment continuation with alosetron by IBS-D severity criteria. Curr Med Res Opin. 2012 Mar;28(3):449-56.

[相关活性小分子]

阿洛司琼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.34 g/cm3

[ 沸点 ]:
648.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈N₄O

[ 分子量 ]:
294.35100

[ 闪点 ]:
345.8ºC

[ 精确质量 ]:
294.14800

[ PSA ]:
53.92000

[ LogP ]:
2.34620

[ 外观性状 ]:
结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
1.1E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.706

[ 储存条件 ]:
2-8℃

阿洛司琼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

阿洛司琼合成路线

详细合成路线

阿洛司琼上下游产品

阿洛司琼上游产品

阿洛司琼下游产品

阿洛司琼制备

将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水，用浓盐酸调节pH，氯仿提取，干燥，减压蒸出大部分溶剂；冷却，过滤，固体溶于乙腈，回流反应，处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室温搅拌；加水，冷却，过滤，得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中，反应后滴加氢氧化钠水溶液，经过滤、重结晶，得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定温度下反应，冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇，滴入浓盐酸，即得盐酸阿洛司琼。