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L-159282

L-159282用途

L-159282 是一种有效的,可口服的,非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂,具有抗高血压的功效。

L-159282名称

[ CAS 号 ]:
157263-00-8

[ 中文名 ]:
L-159282

[ 英文名 ]:
L-159282

[英文别名 ]:

L-159282生物活性

[ 描述 ]:

L-159282 是一种有效的,可口服的,非肽段的 angiotensin II receptor 拮抗剂,具有抗高血压的功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

在麻醉的黑猩猩中,L-159282(1mg/kg,iv)产生100%的AII升压反应抑制,并且在24小时仍然有活性(52%)。在主动脉缩窄(高肾素)大鼠中,L-159282(3mg/kg,口服)将血压降低至血压正常(<120mmHg),无反射性心动过速。在该模型中,该剂量的L-159282将血压降低至与氯沙坦(3mg/kg,口服)和依那普利(3mg/kg,口服)相同的水平[1]。

[参考文献]

[1]. Kivlighn SD, et al. In vivo pharmacology of a novel AT1 selective angiotensin II receptor antagonist, MK-996. Am J Hypertens. 1995 Jan;8(1):58-66.


[相关活性小分子]

血管紧张素II | AVE 0991 | A 779 | 曲尼司特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | EMA401游离态 | 非马沙坦 | 醋酸血管紧张素 | 司帕生坦 | C型利钠肽(CNP)(1-22),人

L-159282物理化学性质

[ 密度 ]:
1.27g/cm3

[ 分子式 ]:
C30H28N4O3S

[ 分子量 ]:
524.63300

[ 精确质量 ]:
524.18800

[ PSA ]:
105.82000

[ LogP ]:
7.10010

[ 折射率 ]:
1.654

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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