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Pumosetrag Hydrochloride

Pumosetrag Hydrochloride用途

Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。

Pumosetrag Hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
194093-42-0

[ 中文名 ]:
1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇单钠盐

[ 英文名 ]:
Pumosetrag Hydrochloride

[英文别名 ]:

Pumosetraghydrochloride
UNII-UVW44TKU66
DPP 733
Pumosetrag Hydrochloride

Pumosetrag Hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

5-HT3[1]

[体内研究]

Pumosetrag显示区域和物种特征。 Pumosetrag在大鼠空肠,回肠和远端结肠中的效力低于5-HT;然而,它在大鼠近端结肠中具有与5-HT类似的功效和效力。 Pumosetrag的活性谱在豚鼠肠中是不同的,其在所有区域中表现出比5-HT更大的效力和功效。 Pumosetrag在小鼠肠道区域显示很少甚至没有反应。对昂丹司琼抑制大鼠和豚鼠组织中对Pumosetrag的反应,证实其对5-HT(3)受体的作用[1]。 Pumosetrag延迟液体胃排空与近端胃松弛相关,刺激空腹十二指肠迁移运动复合体活动并加速小肠运输[2]。

[参考文献]

[1]. Chetty N, et al. Effects of the novel 5-HT3 agonist MKC-733 on the rat, mouse and guinea pig digestive tract. Pharmacology. 2008;81(2):104-9. Epub 2007 Oct 19.

[2]. Coleman NS, et al. Effect of a novel 5-HT3 receptor agonist MKC-733 on upper gastrointestinal motility in humans. Aliment Pharmacol Ther. 2003 Nov 15;18(10):1039-48.

[相关活性小分子]

Pumosetrag Hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
529.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₈ClN₃O₂S

[ 分子量 ]:
339.840

[ 闪点 ]:
274.3ºC

[ 精确质量 ]:
339.080811

[ PSA ]:
96.93000

[ LogP ]:
2.72830

[ 蒸汽压 ]:
2.59E-11mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Pumosetrag Hydrochloride安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport