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盐酸阿米洛利

盐酸阿米洛利用途

Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。

盐酸阿米洛利名称

[ CAS 号 ]:
2016-88-8

[ 中文名 ]:
盐酸阿米洛利

[ 英文名 ]:
Amiloride hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

GUANAMPRAZINE
amiprazidine
Amiloridhydrochlorid
AMIPRAMIDIN
Amiloride HCl
Arumil
AMipraMidine
HCL AMILORIDE HCL
UNII-7M458Q65S3
Midamor

盐酸阿米洛利生物活性

[ 描述 ]:

Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

ENaC, uPA[1]

[体外研究]

阿米洛利阻断δβγ通道,IC50为2.6μM。阿米洛利对δβγENaC的Ki是αβγ通道的26倍(αβγENaC为0.1μM)。与αβγ通道相比,阿米洛利对δβγENaC的阻断更加依赖于电压。阿米洛利对δαβγ通道的Ki在-120和+80 mV分别为920和13.7μM,与αβγ和δβγ通道的差异显着[1]。阿米洛利是上皮钠通道(ENaC)的相对选择性抑制剂,在0.1至0.5μM的浓度范围内具有IC 50(达到50％离子通道抑制所需的浓度)。阿米洛利是Na +/H +交换剂(NHE)的相对较差的抑制剂,在低外部[Na +]存在下IC50低至3μM,但在高[Na +]存在下高达1mM。 Amiloride是Na +/Ca2 +交换剂(NCX)中更弱的抑制剂,IC50为1 mM。已知抑制ENaC的阿米洛利(1μM)和亚微摩尔剂量的苯甲酰胺(30nM)通过阻断ENaC蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩反应以增加灌注压。阿米洛利完全抑制Na +内流,其剂量已知对血管平滑肌细胞(VSMC)中的ENaC(1.5μM)具有相对特异性[2]。

[体内研究]

发现阿米洛利(1mg/kg /天)皮下注意逆转胶原沉积的初始增加并防止DOCA-盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比,阿米洛利可延缓蛋白尿的发作,改善饮用盐水,易卒中的自发性高血压大鼠(SHRSP)的脑和肾组织学评分。阿米洛利拮抗或预防醛固酮在这些细胞中以及在具有盐依赖性高血压的动物的心血管和肾组织中的作用[2]。

[参考文献]

[1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.

[2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.

[相关活性小分子]

盐酸阿米洛利物理化学性质

[ 密度 ]:
2.11 g/cm3

[ 沸点 ]:
628.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
293-294°C

[ 分子式 ]:
C₆H₉Cl₂N₇O

[ 分子量 ]:
266.088

[ 闪点 ]:
333.7ºC

[ 精确质量 ]:
265.024567

[ PSA ]:
156.79000

[ LogP ]:
2.07300

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
1.08E-15mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
H2O: 50 mg/mL, clear, yellow-green | <0.1 g/100 mL at 19.5 ºC

盐酸阿米洛利MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸阿米洛利毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UQ2275500

CHEMICAL NAME :: Pyrazinecarboxamide, N-amidino-3,5-diamino-6-chloro-, monohydrochloride

CAS REGISTRY NUMBER :: 2016-88-8

LAST UPDATED :: 199504

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C6-H8-Cl-N7-O.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 266.12

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation in microorganisms

TEST SYSTEM :: Bacteria - Salmonella typhimurium

DOSE/DURATION :: 1 mg/plate

REFERENCE :: EMMUEG Environmental and Molecular Mutagenesis. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.10- 1987- Volume(issue)/page/year: 19(Suppl 21),2,1992 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X3814 No. of Facilities: 32 (estimated) No. of Industries: 2 No. of Occupations: 9 No. of Employees: 4480 (estimated) No. of Female Employees: 1822 (estimated)

盐酸阿米洛利安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36-S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UQ2275500

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

[ 海关编码 ]:
29339980

盐酸阿米洛利海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%