GSK-LSD1二盐酸盐

GSK-LSD1 Dihydrochloride是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为16 nM。

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

研究领域 >> 癌症

IC50: 16 nM (LSD1)[1]

GSK-LSD1二盐酸盐的选择性比其他密切相关的FAD(包括LSD2和单胺氧化酶MAO-A,MAO-B)的选择性高1000倍以上[1]。 GSK-LSD1可抑制KDM1A/LSD1酶活性。 GSK-LSD1诱导U2OS细胞中LC3-II的形成。电子显微镜显示用GSK-LSD1处理形成自噬体。 GSK-LSD1通过改变基因表达模式有效抑制不同癌细胞系的增殖[2]。

[1]. Purich D. The Inhibitor Index A Desk Reference on Enzyme Inhibitors, Receptor Antagonists, Drugs, Toxins, Poisons, Biologics, and Therapeutic Leads. ISBN 9781138739215

[2]. Wang Z, et al. Inhibition of H3K4 demethylation induces autophagy in cancer cell lines. Biochim Biophys Acta. 2017 Aug 8;1864(12):2428-2437.

GSK-J4 | QC6352 | GSK2879552 | SP2509 | 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈 | 苯肼,硫酸盐 | 反苯环丙胺半硫酸盐 | 5-羰基-8-羟基喹啉 | N-[3-(2,4 -二氯苯氧基)丙基]-N -甲基- 2 -丙炔胺盐酸盐 | ML324 | 迷迭香酸 | 盐酸帕吉林 | NCGC00244536 | 丁酰肼 | ORY-1001(反式)