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莫能霉素钠

莫能霉素钠用途

Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。

莫能霉素钠名称

[ CAS 号 ]:
22373-78-0

[ 中文名 ]:
莫能菌素钠盐

[ 英文名 ]:
Monensin sodium salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Monensin Sodium (200 mg)
Monensin sodium
Coban
MONENSINSODIUM,USP
RUMENSIN
EINECS 244-941-7
monensin A sodium
Monensin Sodium Salt
Sodium Monensin
Monensin A sodium salt

莫能霉素钠生物活性

[ 描述 ]:

Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

bacterial[1]

[体外研究]

莫能菌素钠盐是由肉桂链霉菌(Streptomyces cinnamonensis)分泌的抗生素。未处理的细胞显示2.5％的细胞凋亡;用1μM莫能菌素钠盐处理48小时显示4.5％的细胞凋亡,而5μM莫能菌素钠盐48小时诱导更大的细胞凋亡反应(16.4％)。与莫能菌素钠盐或厄洛替尼治疗相比,用1或5μM莫能菌素钠盐预处理24小时,然后用10μM厄洛替尼处理另外24小时,导致细胞凋亡事件显着增加(分别为14.6％和38.7％)单独。 5μM莫能菌素钠盐与10μM厄洛替尼的组合显示出最高的细胞凋亡百分比(38.7％)[1]。

[体内研究]

虽然肿瘤数量没有显着变化,但与对照动物相比,莫能菌素钠盐处理的Apc +/Min小鼠的平均肿瘤大小显着减少(P = 0.0144)(平均0.199 mm2对0.299 mm2) 。在接受莫能菌素钠盐的个体中,在一只动物中估计的总肿瘤面积减少(平均10.16mm 2对16.46mm 2; P = 0.0125)。莫能菌素钠盐处理增加了在肿瘤生长的表面区域表达p21细胞周期抑制剂的凋亡细胞和细胞的数量。在暴露于莫能菌素钠盐后,注意到粘膜健康部位的细胞增殖,分化和组织结构没有变化[2]。

[细胞实验]

将100万个SCC25细胞接种在10-cm平板中并孵育过夜以允许附着和恢复。第二天，用0,1或5μM莫能菌素钠盐预处理细胞24小时，然后单独用10μM厄洛替尼或与莫能菌素钠盐组合处理24小时。通过离心收集粘附物和悬浮细胞，并在-20℃下在3mL冷的80％乙醇中固定过夜。在分析之前，将细胞沉淀用PBS洗涤，重悬浮于含有25μg/ mL碘化丙啶和40μg/ mL RNase A的染色缓冲液中，并在室温下在黑暗中孵育至少1小时[1]。

[动物实验]

在该研究中使用多个肠道瘤形成（Min）小鼠。四周大的幼仔断奶，基因分型和随机化。将动物分成两组，并用莫能菌素钠盐（10mg / kg）或载体（DMSO）处理。每日口服应用持续6周。此外，用莫能菌素钠盐或载体处理6对7,10,13,16,19和22周龄的Apc + / Min小鼠，持续5周。处死小鼠并解剖肠，用PBS洗涤，并在PBS中的4％甲醛（v / v）中固定3天。固定的肠被包埋在石蜡中，切片并染色。使用Ellipse软件[2]量化肿瘤病变的数量和大小。

[参考文献]

[1]. Dayekh K, et al. Monensin inhibits epidermal growth factor receptor trafficking and activation: synergistic cytotoxicity in combination with EGFR inhibitors. Mol Cancer Ther. 2014 Nov;13(11):2559-71.

[2]. Tumova L, et al. Monensin inhibits canonical Wnt signaling in human colorectal cancer cells and suppresses tumor growth in multiple intestinal neoplasia mice. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):812-22.

[相关活性小分子]

莫能霉素钠物理化学性质

[ 沸点 ]:
766.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
267-269ºC

[ 分子式 ]:
C₃₆H₆₁NaO₁₁

[ 分子量 ]:
692.85

[ 闪点 ]:
229.2ºC

[ PSA ]:
165.43000

[ LogP ]:
2.87390

[ 外观性状 ]:
近乎于白色固体

[ 蒸汽压 ]:
4.13E-27mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

莫能霉素钠MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

莫能霉素钠安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300

[ 警示性声明 ]:
P264-P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3462 6.1/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
JH2830000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

莫能霉素钠上下游产品

莫能霉素钠上游产品

莫能霉素钠下游产品

莫能霉素钠制备

莫能霉素钠文献

Development of anti-E6 pegylated lipoplexes for mucosal application in the context of cervical preneoplastic lesions.

Int. J. Pharm. 483(1-2) , 268-77, (2015)

Cervical cancer induced by human papillomavirus (HPV) is the fourth highest mortality causing cancer in women despite the use of prophylactic vaccines. E6 targeting represents an attractive strategy t...

In Vitro Assessment of Uptake and Lysosomal Sequestration of Respiratory Drugs in Alveolar Macrophage Cell Line NR8383.

Pharm. Res. 32 , 3937-51, (2015)

To assess accumulation and lysosomal sequestration of 9 drugs used in respiratory indications (plus imipramine as positive control) in the alveolar macrophage (AM) cell line NR8383.For all drugs, upta...

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Nat. Commun. 6 , 7364, (2015)

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