Chloroquine dihydrochloride

Chloroquine dihydrochloride用途

Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Chloroquine dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
3545-67-3

[ 英文名 ]:
Chloroquine dihydrochloride

[英文别名 ]:

Chloroquine hydrochloride
EINECS 222-592-1
Chloroquine HCl
Chloroquine dihydrochloride
Aralen hydrochloride

Chloroquine dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

盐酸氯喹(20μM)抑制IL-12p70的释放,降低活化的人单核细胞来源的Langerhans样细胞(MoLC)的Th1启动能力。盐酸氯喹(20μM)增强IL-1诱导的MoLC中IL-23的分泌,并随后通过启动的CD4+T细胞增加IL-17A的释放[1]。盐酸氯喹(25μM)抑制正常和缺氧条件下MDA-MB-231细胞MMP-9mrna表达。盐酸氯喹对MMP-2、MMP-9和MMP-13mrna表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性影响[2]。使用IRS-954或盐酸氯喹抑制TLR7和TLR9可显著降低体外培养的HuH7细胞增殖[3]。盐酸氯喹(0.01-100μM；48 h)在低微摩尔浓度(EC50=1.13 M)下能阻断病毒感染(感染SARS-CoV-2的vero E6细胞)。盐酸氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体pH值,以及干扰SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。

[体内研究]

盐酸氯喹(80 mg/kg,i.p.)不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长[2]。在小鼠异种移植模型中,使用IRS-954或盐酸氯喹抑制TLR7和TLR9可显著抑制肿瘤生长。在DEN/NMOR大鼠模型中,氯喹也显著抑制HCC的发展[3]。

[参考文献]

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.