3545-67-3

• 常用中文名：Chloroquine dihydrochloride
• 常用英文名：Chloroquine dihydrochloride
• CAS号：3545-67-3
• 分子式：C₁₈H₂₈Cl₃N₃
• 分子量：392.79400
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2016-08-02 10:41:43
• 更新时间：2024-01-06 15:49:51
• Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

名称

• 英文名: 4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine,dihydrochloride
• 英文别名: Chloroquine hydrochloride; EINECS 222-592-1; Chloroquine HCl; Chloroquine dihydrochloride; Aralen hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₈Cl₃N₃
• 分子量: 392.79400
• 精确质量: 391.13500
• PSA: 28.16000
• LogP: 6.48760
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 盐酸氯喹(20μM)抑制IL-12p70的释放,降低活化的人单核细胞来源的Langerhans样细胞(MoLC)的Th1启动能力。盐酸氯喹(20μM)增强IL-1诱导的MoLC中IL-23的分泌,并随后通过启动的CD4+T细胞增加IL-17A的释放[1]。盐酸氯喹(25μM)抑制正常和缺氧条件下MDA-MB-231细胞MMP-9mrna表达。盐酸氯喹对MMP-2、MMP-9和MMP-13mrna表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性影响[2]。使用IRS-954或盐酸氯喹抑制TLR7和TLR9可显著降低体外培养的HuH7细胞增殖[3]。盐酸氯喹(0.01-100μM；48 h)在低微摩尔浓度(EC50=1.13 M)下能阻断病毒感染(感染SARS-CoV-2的vero E6细胞)。盐酸氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体pH值,以及干扰SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。
• 体内研究: 盐酸氯喹(80 mg/kg,i.p.)不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长[2]。在小鼠异种移植模型中,使用IRS-954或盐酸氯喹抑制TLR7和TLR9可显著抑制肿瘤生长。在DEN/NMOR大鼠模型中,氯喹也显著抑制HCC的发展[3]。
• 参考文献:

  [1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

  [2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

  [3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

  [4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi