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Vibunazole

Vibunazole用途

Vibunazole 是一种新型的抗真菌唑。

Vibunazole名称

[ CAS 号 ]:
80456-55-9

[ 中文名 ]:
Vibunazole

[ 英文名 ]:
Vibunazole

[英文别名 ]:

Vibunazole生物活性

[ 描述 ]:

Vibunazole 是一种新型的抗真菌唑。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
研究领域 >> 感染

[体外研究]

Vibunazole是一种抗真菌药唑。所有三种药物的低浓度抑制球孢子菌(Coccidioides immitis),菌株Silveira,体外活性降低顺序为酮康唑> Vibunazole> BAY 1 9139 [1]。

[体内研究]

未治疗的感染小鼠最初和逐渐减轻体重,而治疗的小鼠在用Vibunazole(所有剂量),BAY 1 9139和2.5mg/kg /天的酮康唑初始丧失后体重增加。对于Vibunazole和BAY 1 9139,5和10 mg/kg剂量产生的血清浓度超过了球孢子菌试验菌株的MIC(分别为0.8和1.5μg/ mL),注射后超过30分钟[1]。

[动物实验]

在戊巴比妥麻醉下,将26至30g雌性Swiss-Webster白化小鼠气管内注射0.05mL无菌0.9%NaCl溶液或150悬浮在0.05mL 0.9%NaCl溶液中的Coccidioides imrnitis(菌株Silveira)的关节孢子虫。在接种后72小时开始治疗10只感染和10只未感染小鼠的组。每日静脉注射(尾静脉)0.1mL的5%葡萄糖溶液,给予0,2.5,5或10mg / kg /剂量的Vibunazole,持续30天[1]。

[参考文献]

[1]. Hoeprich PD, et al. Activity of BAY n 7133 and BAY 1 9139 in vitro and in experimental murine coccidioidomycosis. Eur J Clin Microbiol. 1985 Aug;4(4):400-3.


[相关活性小分子]

放线菌酮 | 潮霉素B | 醋酸卡泊芬净 | 5-氟胞嘧啶 | 泊沙康唑 | 特比萘芬 | 环吡酮胺 | 艾沙康唑 | 阿尼芬净 | 克霉唑 | 5-氯-8-羟基-7-碘喹啉 | 硝酸咪康唑 | 纳他霉素 | 长川霉素 | 硝酸益康唑

Vibunazole物理化学性质

[ 密度 ]:
1.19g/cm3

[ 沸点 ]:
486.3ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H20ClN3O2

[ 分子量 ]:
309.79100

[ 闪点 ]:
247.9ºC

[ 精确质量 ]:
309.12400

[ PSA ]:
60.17000

[ LogP ]:
2.78770

[ 折射率 ]:
1.563

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Vibunazole合成路线

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