西诺氨酯

Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。

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Sodium channel, GABA receptor[1].

Cenobamate(YKP3089)在ED50为9.8 mg/kg ip的小鼠中保护MES诱导的癫痫发作,在ED50为1.9 mg/kg po的大鼠中保护癫痫发作在sc Met癫痫发作模型中,给予ip的Cenobamate抑制小鼠的阵挛性癫痫发作。大鼠,ED50值分别为28.5和13.6mg/kg。对于由印防己毒素诱导的癫痫发作,Cenobamate对小鼠的ED50为34.5mg/kg也有效。 Cenobamate有效地显着降低海马点燃大鼠中第5阶段癫痫发作的表达(ED50 = 16.4mg/kg)。 Cenobamate在22,32和44mA的小鼠6Hz精神运动性癫痫发作模型中有效,ED50值分别为11.0,17.9和16.5mg/kg。 Cenobamate还可以预防大鼠(ip)中的Lithiumpilocarpine诱导的顽固性癫痫发作(ED50 = 7.0 mg/kg)[2]。

[1]. Zaccara G, et al. Do traditional anti-seizure drugs have a future? A review of potential anti-seizure drugs in clinical development. Pharmacol Res. 2016 Feb;104:38-48.

[2]. Bialer M, et al. Progress report on new antiepileptic drugs: a summary of the Ninth Eilat Conference (EILAT IX). Epilepsy Res. 2009 Jan;83(1):1-43.

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