1219177-18-0

• 常用中文名：(±)-Thalidomide-d4
• 常用英文名：Thalidomide D4
• CAS号：1219177-18-0
• 分子式：C₁₃H₆D₄N₂O₄
• 分子量：262.25400
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-08-14 18:20:14
• 更新时间：2024-01-24 15:54:33
• Thalidomide D4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。

名称

• 中文名: 沙利度胺-D4
• 英文名: 4,5,6,7-tetradeuterio-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
• 英文别名: |A-Phthalimidoglutarimide-d4; Myrin-d4; 3-Phthalimidoglutarimide-d4; Celgene-d4; Contergan-d4; Thalidomide-d4; Distaval-d4; Kevadon-d4

物化性质

• 分子式: C₁₃H₆D₄N₂O₄
• 分子量: 262.25400
• 精确质量: 262.08900
• PSA: 87.04000
• LogP: 0.30160

生物活性

• 描述: Thalidomide D4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  Kd: ~250 nM (CRL4CRBN)[1]

• 参考文献:

  [1]. Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512):49-53.

  [2]. Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.