113712-98-4

• 常用中文名：泰妥拉唑
• 常用英文名：Tenatoprazole
• CAS号：113712-98-4
• 分子式：C₁₆H₁₈N₄O₃S
• 分子量：346.40
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 跨膜转运体(Transmembrane Transporters) Proton Pump 抑制剂
• 发布时间：2018-07-06 00:26:10
• 更新时间：2024-01-03 12:23:57
• 替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。

名称

• 中文名: 泰妥拉唑
• 英文名: Tenatoprazole
• 中文别名: 5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲基亚磺酰基)咪唑并(4,5-b)吡啶
• 英文别名: 5-Methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-1H-imidazo[4,5-b]pyridine; (±)-5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridine; 1H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-; 5-Methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-3H-imidazo[4,5-b]pyridine; tenatoprazole/tu-199; 5-Methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-1H-imidazo[4,5-b]pyridin; Tenatoprazole; 5-Methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl}-1H-imidazo[4,5-b]pyridine; tenatoprazole monosodium

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 591.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 178-180°C
• 分子式: C₁₆H₁₈N₄O₃S
• 分子量: 346.40
• 闪点: 311.5±32.9 °C
• 精确质量: 346.109955
• PSA: 109.20000
• LogP: 1.36
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.674
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: 替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
• 体外研究: 替那托拉唑(TU-199)(0.1,0.2,0.4 mg/kg；口服；单次；Heidenhain育儿犬)剂量依赖性地抑制组胺输注刺激的胃酸分泌[4]。
• 参考文献:

  [1]. Thomson AB, et al. Comparison of the effects of fasting morning, fasting evening and fed bedtime administration of tenatoprazole on intragastric pH in healthy volunteers: a randomized three-way crossover study. Aliment Pharmacol Ther. 2006;23(8):1179-1187.

  [2]. Uchiyama K, et al. Effects of TU-199, a novel H+, K(+)-ATPase inhibitor, on gastric acid secretion and gastroduodenal ulcers in rats. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999;21(2):115-122.

  [3]. Mannemuddhu SS, et al. Prazoles Targeting Tsg101 Inhibit Release of Epstein-Barr Virus following Reactivation from Latency. J Virol. 2021;95(13):e0246620.

  [4]. Uchiyama K, et al. The long-lasting effect of TU-199, a novel H+, K(+)-ATPase inhibitor, on gastric acid secretion in dogs. J Pharm Pharmacol. 1999;51(4):457-464.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H315-H319-H335
• 警示性声明: P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R22
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

113713-24-9 ~71% 113712-98-4

文献：Sripathi, Somaiah; Bojja, Ramachandra Reddy; Karnati, Venugopal Reddy; Prasada Raju; Khunt, Mayur D. Organic Process Research and Development, 2009 , vol. 13, # 4 p. 804 - 806

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