2684412-41-5

• 常用中文名：PI3K/AKT-IN-2
• 常用英文名：PI3K/AKT-IN-2
• CAS号：2684412-41-5
• 分子式：C₃₂H₂₇BrO₁₀
• 分子量：651.45
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-11 22:40:56
• 更新时间：2024-01-02 14:00:01
• PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。

名称

• 英文名: PI3K/AKT-IN-2

物化性质

• 分子式: C₃₂H₂₇BrO₁₀
• 分子量: 651.45

生物活性

• 描述: PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-2

• 体外研究: PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)对H460、MCF-7、A549、HGC-27、293 T和GES-1细胞显示出抗增殖活性,IC50值分别为14.84±1.53、4.79±0.71、14.34±0.57、0.89±0.023、>100和98.75±1.59µM【1】。PI3K/AKT-IN-2抑制基质金属蛋白酶(MMP)的表达/活性− 波形蛋白和上调E-钙粘蛋白[1]。PI3K/AKT-IN-2诱导CDK1蛋白表达显著上调,而细胞周期蛋白B1和Cdc25C表达下调【1】。
• 参考文献:

  [1]. Sun W, et al. Design, semi-synthesis and bioactivity evaluation of novel podophyllotoxin derivatives as potent anti-tumor agents. Bioorg Chem. 2022 May 26;126:105906.