中文名 | 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 |
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英文名 | 3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoic acid |
英文别名 |
O-Methylsinapic acid
3,4,5-Trimethoxycinnamic_acid (E)-6,7,8-trimethoxycinnamic acid (2E)-3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)acrylic acid 2-Propenoic acid, 3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (2E)- 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid |
描述 | (E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | (E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(10μg/mL,1h)增加小脑颗粒细胞GAD65和GABAA受体γ亚单位的表达[3]。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10μg/mL,1h)显示Cl-内流显著增加[3]。Western Blot分析[3]细胞系:原代培养的小脑颗粒细胞浓度:10μg/mL孵育时间:1h结果:GAD65(谷氨酸脱羧酶)和GABAA受体γ-亚基的表达增加,但不影响GABAA中a、b-亚基的数量。细胞活力测定[3]细胞系:原代培养的小脑颗粒细胞浓度:1、3、5、10μg/mL,孵育时间:1h结果:Cl-内流显著增加。 |
体内研究 | (E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-20mg/kg,IP,一次)显示抗癫痫作用[2]。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10 mg/kg,口服一次)增强戊巴比妥治疗小鼠的催眠作用[3]。动物模型:Ault雄性昆明系小鼠(18-20g,最大电休克(MES)和戊四氮(PTZ)模型)[2]剂量:5、10和20mg/kg;10ml/kg给药:IP,一次结果:显著降低了10和20mg/kg时溶媒对照组的MES诱发(强直后肢伸展)的发生率,分别为50%和20%。在5mg/kg时,将MES诱导的the发生率降低到仅80%。与赋形剂处理的PTZ癫痫模型动物相比,显著延迟了肌阵挛(MJ)的发作,并降低了癫痫的严重程度和死亡率。全身阵挛性惊厥(第4阶段)的发生率在10和20 mg/kg剂量下均消失。动物模型:ICR雄性小鼠(每组25-28g,10-12只)[3]剂量:2、5和10mg/kg给药: |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 396.4±37.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 125-127ºC(lit.) |
分子式 | C12H14O5 |
分子量 | 238.237 |
闪点 | 151.5±20.0 °C |
精确质量 | 238.084122 |
PSA | 64.99000 |
LogP | 2.00 |
外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal |
蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.560 |
储存条件 | 室温,干燥 |
安全声明 (欧洲) | 24/25 |
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WGK德国 | 2 |
RTECS号 | GE0722000 |