52468-60-7

• 常用中文名：氟桂利嗪
• 常用英文名：Flunarizine
• CAS号：52468-60-7
• 分子式：C₂₆H₂₆F₂N₂
• 分子量：404.49500
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 周围血管扩张药
• 发布时间：2018-06-15 19:12:54
• 更新时间：2024-01-02 15:51:55
• 氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。

名称

• 中文名: 氟桂利嗪
• 英文名: Flunarizine
• 中文别名: 氟桂嗪; (E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪
• 英文别名: flunarazine; (E)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(cinnamyl)piperazine; Sibelium; 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine; 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine; EINECS 257-937-5; (E)-1-[Bis-(p-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine; Fluarizine; (e)-piperazin; 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine; 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazine; (e)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazine; MFCD00242731; Piperazine,1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)-,(E)

物化性质

• 密度: 1.17 g/cm3
• 沸点: 511.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₆F₂N₂
• 分子量: 404.49500
• 精确质量: 404.20600
• PSA: 6.48000
• LogP: 5.26100
• 外观性状: 黄色固体
• 折射率: 1.606
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 Receptor

• 体外研究: 氟桂利嗪阻断培养的大鼠皮层神经元中的钠电流(INa)和钙电流(ICa),IC50值分别为0.94μM和1.77μM[2]。氟桂利嗪(10和30μM；24小时)对嗜铬细胞有细胞毒性作用[4]。氟桂利嗪(1-30μM)在3-10μM浓度下对嗜铬细胞有明显的细胞保护作用[4]。细胞毒性试验[4]细胞系：嗜铬细胞[4]浓度：10和30μM孵育时间：24小时结果：在10μM浓度下,细胞死亡有增加的趋势,在30μM浓度时,细胞损失接近100%。
• 体内研究: 氟桂利嗪(腹腔注射；30 mg/kg；一次)保护小鼠免受脂多糖(LPS-)诱导的急性肺损伤(ALI)[5]。动物模型：脂多糖诱导急性肺损伤的雄性BALB/c小鼠(6-8周龄)[5]剂量：30 mg/kg给药：腹膜内注射；30 mg/kg；结果：抑制LPS诱导的细胞内流、蛋白泄漏和炎性细胞因子释放。抑制肺部炎症。

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TK9188600 CHEMICAL NAME : Piperazine, 1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl) -, (E)- CAS REGISTRY NUMBER : 52468-60-7 LAST UPDATED : 199206 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C26-H26-F2-N2 MOLECULAR WEIGHT : 404.54 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 4286 ug/kg/30D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor REFERENCE : NEURAI Neurology. (Modern Medicine Pub., Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 37,881,1987 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 18 mg/kg/90D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor REFERENCE : NEURAI Neurology. (Modern Medicine Pub., Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 37,881,1987 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 960 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 37,1103,1987

合成路线

27469-60-9 4407-36-7 ~68% 52468-60-7

文献：Banerjee, Debasis; Jagadeesh, Rajenahally V.; Junge, Kathrin; Junge, Henrik; Beller, Matthias ChemSusChem, 2012 , vol. 5, # 10 p. 2039 - 2044

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