中文名 | 诺司卡品 盐酸盐 水合物 |
---|---|
英文名 | Noscapine hydrochloride,(3S)-6,7-Dimethoxy-3-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-1(3H)-isobenzofuranonehydrochloride |
中文别名 | 盐酸那可丁 |
英文别名 |
Narcosine hydrochloride
longatinhydrochloride EINECS 213-014-9 Terbenol hydrochloride Capval NOSCAPINE BASE / HCL MFCD00082546 nectadonhydrochloride Nectadon hydrochloride Opian hydrochloride Vadebex hydrochloride lyobexhydrochloride coscopinhydrochloride Coscopin hydrochloride 1,3-Dioxolo[4,5-g]isoquinolinium, 5-[(1S)-1,3-dihydro-4,5-dimethoxy-3-oxo-1-isobenzofuranyl]-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-, chloride, (5R)- (1:1) Narcompren hydrochloride opianhydrochloride capvalhydrochloride Opianine hydrochloride vadebexhydrochloride (5R)-5-[(1S)-4,5-Dimethoxy-3-oxo-1,3-dihydro-2-benzofuran-1-yl]-4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-6-ium chloride Methoxyhydrastine hydrochloride Noscapine HCl Noscapine hydrochloride Narcotine hydrochloride |
描述 | Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
Sigma opioid receptors[4]Bradykinin[5]Apoptosis[1] |
体外研究 | 诺卡平(0-1000μM;0-96小时;大鼠C6胶质瘤细胞)对体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活性有剂量和时间依赖性的抑制作用。诺卡平抑制大鼠C6胶质瘤细胞在72小时内的存活率为250μM[1]。诺卡平暴露会导致异常的S期重入,增加有丝分裂停止,并导致DNA过度积累[1]。圆柱瘤病增加了诺卡平诱导有丝分裂停止和凋亡的能力。柱状瘤病增强了诺卡平对微管聚合的影响,并促进了诺斯卡平与微管的结合[2]。细胞增殖试验[1]细胞系:大鼠C6胶质瘤细胞浓度:0μM、0.1μM、1μM、2μM、10μM、50μM、100μM、1000μM孵育时间:0小时、12小时、24小时、48小时、72小时、96小时。结果:体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活力呈剂量和时间依赖性。 |
体内研究 | 诺斯卡平(300 mg/kg;口服灌胃;每日;持续15天;无胸腺雌性小鼠)治疗可减少小鼠肿瘤生长[1]。动物模型:无胸腺雌性小鼠(nu/nu)(8周龄)注射大鼠C6胶质瘤细胞[1]剂量:300 mg/kg给药:经口灌胃,每日1次,连续15天。结果:肿瘤体积明显缩小。 |
参考文献 |
密度 | 1.332g/cm3 |
---|---|
沸点 | 565.3ºC at 760mmHg |
熔点 | 221-223ºC |
分子式 | C22H24ClNO7 |
分子量 | 449.882 |
闪点 | 295.7ºC |
精确质量 | 449.124115 |
PSA | 75.69000 |
LogP | 3.62170 |
外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
储存条件 | 本品应充氩气密封干燥保存。 |
稳定性 | 白色结晶性粉末。有吸湿性。易溶于水形成碱式盐。熔点221~223℃。比旋光度[α]D20 +71°(C=0.5,乙醇中)。有致遗传损害的可能性 白色结晶性粉末。有吸湿性。易溶于水形成碱式盐。熔点221~223℃。比旋光度[α]D20 +71°(C=0.5,乙醇中)。有致遗传损害的可能性 |
水溶解性 | Freely soluble in water and in ethanol (96 per cent). Aqueous solutions are slightly acid; the base may be precipitated when the solutions are allowed to stand. |
计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值(XlogP):未确定 2、 氢键供体数量:1 3、 氢键受体数量:8 4、 可旋转化学键数量:4 5、 互变异构体数量:未确定 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA)75.7 7、 重原子数量:31 8、 表面电荷:0 9、 复杂度:647 10、 同位素原子数量:0 11、 确定原子立构中心数量:2 12、 不确定原子立构中心数量:0 13、 确定化学键立构中心数量:0 14、 不确定化学键立构中心数量:0 15、 共价键单元数量:2 |
更多 | 1. 性状:白色结晶粉末 2. 密度(g/mL,25/4℃):未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(ºC):221-223 5. 沸点(ºC,常压):未确定 6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(ºC):未确定 9. 比旋光度(º):+71 10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定 11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(ºC):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:易溶于水 |
毒理学数据: 急性数据:小鼠腹腔LD50:581 mg/kg; 小鼠经口LD50:853 mg/kg; 小鼠皮下LD50:700 mg/kg; 小狗注射LD50:52 mg/kg; 豚鼠注射LDLo:83 gm/kg; 生态学数据: 该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意 CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
MUTATION DATA
|
符号 |
GHS07 |
---|---|
信号词 | Warning |
危害声明 | H302 |
个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
危害码 (欧洲) | Xi:Irritant; |
风险声明 (欧洲) | R22 |
安全声明 (欧洲) | S36 |
危险品运输编码 | UN 1544 |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | NP7225000 |
包装等级 | III |
危险类别 | 6.1(b) |
上游产品 0 | |
---|---|
下游产品 4 | |