549-56-4

• 常用中文名：硫酸奎宁
• 常用英文名：Quinine bisulfate
• CAS号：549-56-4
• 分子式：C₄₀H₅₀N₄O₈S
• 分子量：746.91200
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2018-05-10 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 08:19:13
• 奎尼丁是一种抗心律失常剂。奎尼丁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎尼丁可用于疟疾研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 奎宁硫酸盐
• 英文名: quinine sulfate
• 英文别名: EINECS 208-970-9; MFCD00078499; chinidinesulfate

物化性质

• 沸点: 1136.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₄₀H₅₀N₄O₈S
• 分子量: 746.91200
• 闪点: 641.2ºC
• 精确质量: 746.33500
• PSA: 174.16000
• LogP: 6.65020
• 储存条件: 2-8°C， 避光

生物活性

• 描述: 奎尼丁是一种抗心律失常剂。奎尼丁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎尼丁可用于疟疾研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 硫酸奎尼丁是一种影响心肌离子电流的抗心律失常药物,也被证明是多种细胞类型中几类钾通道的有效阻断剂[1]。硫酸奎尼丁的浴敷导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。在0 mV时阻断Ik的Kd估计为41μM[1]。硫酸奎尼丁引起Ik衰减速率的剂量依赖性增加,这种效应通过膜去极化而增强。奎尼丁还会引起稳态失活曲线的5 mV超极化偏移,并增加失活恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30 mV时测得的失活开始[1]。
• 体内研究: 硫酸奎尼丁被迅速吸收,口服后60-90分钟达到峰值血浆浓度。其他盐(葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低[2]。硫酸奎尼丁约70-90%与血浆蛋白质结合。它经历肝脏氧化代谢以形成N-氧化物、3-羟基形式、O-脱甲基形式和2’-奎尼酮[2]。硫酸奎尼丁抑制大鼠体内苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致对羟基苯丙胺在24小时和48小时的排泄量分别显著减少至溶媒对照水平的7.2%和24.1%,同时苯丙胺的排泄量在24小时到48小时之间显著增加至对照水平的542%[3]。
• 参考文献:

  [1]. Kehl SJ, et al. Quinidine-induced inhibition of the fast transient outward K+ current in rat melanotrophs. Br J Pharmacol. 1991 Jul;103(3):1807-13.

  [2]. Roden DM, et al. Class I antiarrhythmic agents: quinidine, procainamide and N-acetylprocainamide, disopyramide.

  [3]. Moody DE, et al. Quinidine inhibits in vivo metabolism of amphetamine in rats: impact upon correlation between GC/MS and immunoassay findings in rat urine. J Anal Toxicol. 1990 Sep-Oct;14(5):311-7.

安全

• 危险品运输编码: UN 1544
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)