5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利

• 常用名: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利
• 英文名: EIPA
• CAS号: 1154-25-2
• 分子量: 299.760
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 543.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₈ClN₇O
• 熔点: 202-205ºC(lit.)
• 闪点: 282.8±32.9 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利用途

EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na^+/H^+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利
• 英文名: 5-(N-Ethyl-N-isopropyl) Amiloride

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IC50: 10.5 μM (TRPP3 channel)[1] NHE[2] Macropinocytosis[3]

• 体外研究: 在存在500μM阿米洛利,100μMEIPA,10μM苯扎那和10μM苯胺的情况下,45Ca2 +摄取从79±9降至46±4(剩余58％),27±4(34％),29±5(分别为37％)和38±4(48％)pmol /卵母细胞/ 30分钟(n = 6,P = 0.008)。结果发现,EIPA,苯扎米尔和苯甲酰胺在-50 mV时迅速可逆地阻断Ca2 +激活的TRPP3通道激活,IC50为143±8(n = 36),10.5±2.2(n = 28),1.1±0.3( n = 30),分别为0.14±0.04μM(n = 25)[1]。与HAN和HPN组相比,EIPA治疗后HAE和HPE组的自噬泡数量显着增加。 EIPA调节与IEC-18细胞中氨基酸相关的自噬的起始和成熟[2]。此外,EIPA抑制肉桂酰基吩嗪(CA-PZ)和中性红(NR)的摄取[3]。
• 细胞实验: 在对照（DMEM培养的细胞）和氨基酸饥饿的细胞中也检测了单独的EIPA（没有丙氨酸或脯氨酸）的作用。将细胞在含有5％FBS和0或0.3mM EIPA（分别标记为QNN和QNE）的DMEM中孵育6小时，HBSS含有0或0.3mM EIPA（分别标记为HNN和HNE），HBSS含1.0mM丙氨酸（标记的HAN）或0.5mM脯氨酸（标记的HPN），具有1.0mM丙氨酸和0.3mM EIPA的HBSS（标记的HAE），和具有0.5mM脯氨酸和0.3mM EIPA（标记的HPE）的HBSS [2]。
• 参考文献:

  [1]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.

  [2]. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.

  [3]. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 543.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 202-205ºC(lit.)
• 分子式: C₁₁H₁₈ClN₇O
• 分子量: 299.760
• 闪点: 282.8±32.9 °C
• 精确质量: 299.126129
• PSA: 134.01000
• LogP: 4.86
• InChIKey: QDERNBXNXJCIQK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCN(c1nc(N)c(C(=O)N=C(N)N)nc1Cl)C(C)C
• 外观性状: 灰白色至黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.665
• 储存条件:

  密封、在2 ºC -8 ºC下保存

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：74.44

  2、 摩尔体积（m³/mol）：200.5

  3、 等张比容（90.2K）：551.1

  4、 表面张力（dyne/cm）: 57.0

  5、 介电常数：无可用

  6、 偶极距（10 ^-24cm ³）：无可用

  7、 极化率：29.51

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.3

  2.氢键供体数量:3

  3.氢键受体数量:5

  4.可旋转化学键数量:4

  5.互变异构体数量:11

  6.拓扑分子极性表面积137

  7.重原子数量:20

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:372

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：未确定

  2. 密度（g/cm³,25℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：202-205

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,0.5mmHg）：未确定

  7. 折射率(°)：未确定

  8. 闪点（ºF）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-37/39
• 危险品运输编码: UN 2811
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2934999090

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens] External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1266185

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Human alpha2A-adrenoceptor (Adrenoceptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：alpha2A-adrenoceptor (Adrenoceptors) [Homo sapiens] External Id：25_Human

实验名称：Dicer-mediated maturation of pre-microRNA 来源：Center for Chemical Genomics, University of Michigan 靶标：N/A External Id：TargetID_659_CEMA

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify pos... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_PAM_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Fluorescence polarization-based biochemical high throughput primary assay to identify... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：RecName: Full=Sialate O-acetylesterase; AltName: Full=H-Lse; AltName: Full=Sialic acid-specific 9-O-acetylesterase; Flags: Precursor [Homo sapiens] External Id：SIAE_INH_FP_1536_1X%INH PRUN

实验名称：MITF Measured in Cell-Based System Using Plate Reader - 2084-01_Activator_SinglePoint... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：2084-01_Activator_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Counterscreen for inhibitors of the fructose-bisphosphate aldolase (FBA) of M. tuberc... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：N/A External Id：GDH-TPI_INH_ABS_1536_1X%INH CSRUN

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5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• ethylisopropylamiloride
• MFCD00151710
• 3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)-5-[ethyl(propan-2-yl)amino]pyrazine-2-carboxamide
• 3-amino-6-chloro-n-(diaminomethylene)-5-[ethyl(isopropyl)amino]pyrazine-2-carboxamide
• 3-Amino-6-chloro-N-(diaminomethylene)-5-[ethyl(isopropyl)amino]-2-pyrazinecarboxamide
• EIPA

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的极性表面积PSA是多少？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利极性表面积PSA为134.01000。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的安全信息是什么？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利安全信息：26-37/39。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的分子式是什么？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利分子式为C11H18ClN7O。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的InChIKey是什么？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利InChIKey为QDERNBXNXJCIQK-UHFFFAOYSA-N。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的储存条件是什么？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利储存条件：2-8℃。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的分子量是多少？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利分子量为299.760。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的沸点是多少？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利沸点为543.9±60.0 °C at 760 mmHg。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利有什么用途？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利主要用途：EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的英文名称是什么？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利英文名称为5-(N-Ethyl-N-isopropyl) Amiloride。

Q: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利的熔点是多少？

A: 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利熔点为202-205ºC(lit.)。

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司