K777

• 常用名: K777
• 英文名: K777
• CAS号: 233277-99-1
• 分子量: 574.73
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₈N₄O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

K777用途

K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

K777名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: K777

K777生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 靶点实验:

  Cysteine protease[1][2][3] IC50: 60 nM (CYP3A4)[3] CCR4[3]

• 体外研究: 检测了K777(K11777)对其它病毒包膜蛋白、冠状病毒(SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV)携带的HIV假型病毒或丝状病毒(EBOV、SUDV、TAFV、RESTV、BEBOV和MARV)糖蛋白的入侵具有抑制作用。K777抑制SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV、EBOV、SUDV、TAFV、RESTV、BEBOV、MARV和Nipah假病毒进入,IC50值分别为0.68nm、1.48nm、6.78nm、46.12nm、0.87nm、1.14nm、2.26nm、3.37nm、5.91nm、1.9nm和0.42nm。相比之下,100nm K777不抑制由来自α病毒(CHIVV)、横纹肌病毒(VSV)、黄病毒(HCV)、逆转录病毒MLV-a和XMRV或两种arenavirus、Lassa和Junin病毒的包膜糖蛋白介导的感染[1]。评估K777是否在表达TMPRSS2的细胞中显示抗病毒活性。为此,用Camostat、K777或K777和Camostat联合培养的靶细胞,然后感染带有229E-S的假病毒,单独用K777可抑制229E-S介导的转导约70%。卡莫司他与K777同时治疗,抑制率提高到90%左右。使用表达内源性tmprs2和组织蛋白酶的人肠上皮细胞系Caco-2也获得了类似的抑制模式[1]。K777抑制Hut78细胞CCL17结合和CCL17诱导的趋化(IC50分别为57和8.9nm)。K777介导的对趋化性的抑制即使在CCL17浓度增加10倍的情况下也是有效的。K777诱导CCR4内化,细胞表面CCR4减少50%。K777不抑制CXCR4诱导的趋化或内化,本身也不引起Ca2+的动员[3]。
• 体内研究: K777(K11777；35-105 mg/kg；口服；一天两次；连续10天；C57BL/6 IFN-γR-KO小鼠)治疗将小鼠从其他致命感染中拯救出来[4]。动物模型：C57BL/6ifn-γR-KO小鼠(6-8周龄)注射细小隐孢子虫[4]剂量：35mg/kg、70mg/kg、105mg/kg给药：口服；每日2次；连续10天结果：从其他致命感染中挽救小鼠。
• 参考文献:

  [1]. Zhou Y, et al. Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry. Antiviral Res. 2015 Apr;116:76-84.

  [2]. Jacobsen W, et al. In vitro evaluation of the disposition of A novel cysteine protease inhibitor. Drug Metab Dispos. 2000 Nov;28(11):1343-51.

  [3]. Sato T, et al. Internalization of CCR4 and inhibition of chemotaxis by K777, a potent and selective CCR4 antagonist. Pharmacology. 2013;91(5-6):305-13.

  [4]. Ndao M, et al. A cysteine protease inhibitor rescues mice from a lethal Cryptosporidium parvum infection. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Dec;57(12):6063-73.

K777物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₂H₃₈N₄O₄S
• 分子量: 574.73
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

K777安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

K777英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• MFCD14105618

K777常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: K777的分子式是什么？

A: K777分子式为C32H38N4O4S。

Q: 233277-99-1的中文名称是什么？

A: 233277-99-1的中文名称为K777。

Q: K777的分子量是多少？

A: K777分子量为574.73。

Q: K777的储存条件是什么？

A: K777储存条件：-20°C，干燥，密封。

Q: K777有什么用途？

A: K777主要用途：K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

Q: K777的英文名称是什么？

A: K777英文名称为K777。

Q: K777有哪些英文别名？

A: K777英文别名有：MFCD14105618。

Q: K777的CAS号是多少？

A: K777CAS号为233277-99-1。

K777生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司