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bpV(phen)

更新时间:2024-01-02 18:36:14

bpV(phen)结构式
bpV(phen)结构式
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常用名 bpV(phen) 英文名 bpV(phen)
CAS号 42494-73-5 分子量 354.27400
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C12H8KN2O5V 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 bpV(phen)用途


bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

 bpV(phen)名称

中文名 Bisperoxo(1,10-菲咯啉)氧钒酸钾(V)三水合物
英文名 potassium,hydrogen peroxide,oxovanadium,1,10-phenanthroline

 bpV(phen)生物活性

描述 bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

IC50: 38 nM (PTEN), 343 nM (PTP-β) and 920 nM (PTP-1B)[3] Parasite Leishmania[2] HIV-1[2] Apoptosis[1]

体外研究 bpV(phen)(5μM;24.5小时;H9c2细胞)治疗导致H/R损伤的H9c2细胞活性进一步降低[1]。bpV(phen)(5μM;24.5h;H9c2细胞)治疗增加H/R损伤H9c2细胞凋亡[1]。bpV(phen)(5μM;24.5h;H9c2细胞)处理显著促进H/R损伤H9c2细胞胞浆细胞色素C的积累[1]。在刺激bpV(phen)后,PTEN诱导的假定激酶蛋白1(PINK1)/Parkin介导的有丝分裂被抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系:缺氧/复氧(H/R)-损伤的H9c2细胞浓度:5μM孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)结果:导致细胞活力进一步下降。凋亡分析[1]细胞系:缺氧/复氧(H/R)损伤H9c2细胞浓度:5μM孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)结果:H/R损伤H9c2细胞凋亡增加。Western Blot分析[1]细胞系:缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度:5μM孵育时间:24.5小时(缺氧24小时;复氧30分钟)结果:细胞色素C释放增加。
体内研究 bpV(phen)(5mg/kg;腹腔注射;每日;38天;雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)裸鼠)治疗导致平均肿瘤体积显著减少[1]。动物模型:雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)裸鼠(6-7周龄)腹腔注射PC-3细胞[2]剂量:5mg/kg给药:腹腔注射;每日一次;连续38天结果:导致肿瘤平均体积明显缩小。
参考文献

[1]. Tang W, et al. PTEN-mediated mitophagy and APE1 overexpression protects against cardiac hypoxia/reoxygenation injury. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2019 Oct;55(9):741-748.

[2]. Caron D, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibition induces anti-tumor activity: evidence of Cdk2/p27 kip1 and Cdk2/SHP-1 complex formation in human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2008 Apr 18;262(2):265-75.

[3]. Schmid AC, et al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21;566(1-3):35-8.

[4]. Band CJ, et al. Early signaling events triggered by peroxovanadium [bpV(phen)] are insulin receptor kinase (IRK)-dependent: specificity of inhibition of IRK-associated protein tyrosine phosphatase(s) by bpV(phen). Mol Endocrinol. 1997 Dec;11(13):1899-910.

[5]. Chen Q, et al. Potassium Bisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate (bpV(phen)) Induces Apoptosis and Pyroptosis and Disrupts the P62-HDAC6 Protein Interaction to Suppress the Acetylated Microtubule-dependent Degradation of Autophagosomes. J Biol Chem. 2015 Oct 23;290(43):26051-8.

 bpV(phen)物理化学性质

分子式 C12H8KN2O5V
分子量 354.27400
精确质量 353.98200
PSA 106.70000
LogP 2.69900
储存条件 -20 °C,密封,干燥

 bpV(phen)安全信息

危害码 (欧洲) Xi
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