1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷

• 常用名: 1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷
• 英文名: RHC-80267
• CAS号: 83654-05-1
• 分子量: 394.508
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₃₄N₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷用途

RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷名称

• 中文名: 1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷
• 英文名: (cyclohexylideneamino) N-[6-[(cyclohexylideneamino)oxycarbonylamino]hexyl]carbamate

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷生物活性

• 描述: RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 4 μM (Canine diacylglycerol lipase), 4 μM (Cholinesterase); COX; Phosphatidylcholine[1][3][4]

• 体外研究: RHC 80267对乙酰胆碱的舒张作用增强可能是由于胆碱酯酶的抑制作用：(1)rhc80267对乙酰胆碱的氨甲酰衍生物卡巴胆碱的反应没有影响,卡巴胆碱与乙酰胆碱的区别在于它对胆碱酯酶水解的抵抗力,并且(2)模拟了rhc80267的作用通过胆碱酯酶新斯的明抑制剂,RHC 80267在新斯的明的最大有效浓度存在下不显示额外的效果。测定RHC 80267对脑匀浆胆碱酯酶活性的影响,证实rhc80267在相同浓度范围内抑制这种酶,增加对乙酰胆碱的松弛,即在1-10μM时[2]。
• 体内研究: RHC 80267(40μM)以内皮依赖的方式增强U46619(血栓素A2类似物)和血管紧张素II(ANG II)在人和大鼠肺动脉(分别为hPAs和rPAs)中诱导的收缩[3]。
• 参考文献:

  [1]. Sutherland CA, et al. Relative activities of rat and dog platelet phospholipase A2 and diglyceride lipase. Selective inhibition of diglyceride lipase by RHC 80267. J Biol Chem. 1982 Dec 10;257(23):14006-10.

  [2]. Ghisdal P, et al. The diacylglycerol lipase inhibitor RHC-80267 potentiates the relaxation to acetylcholine in rat mesenteric artery by anti-cholinesterase action. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 4;517(1-2):97-102.

  [3]. Karpińska O, et al. Activation of CB1 receptors by 2-arachidonoylglycerol attenuates vasoconstriction induced by U46619 and angiotensin II in human and rat pulmonary arteries. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2017 Jun 1;312(6):R883-R893.

  [4]. Oglesby TD, et al. The inhibition of arachidonic acid metabolism in human platelets by RHC 80267, a diacylglycerol lipase inhibitor. Biochim Biophys Acta. 1984 Apr 18;793(2):269-77.

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₃₄N₄O₄
• 分子量: 394.508
• 精确质量: 394.257996
• PSA: 101.38000
• LogP: 3.12
• 外观性状: 白色固体
• 折射率: 1.571
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷MSDS

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷MSDS英文版

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷英文别名

• 1,6-Bis-cyclohexylidenaminooxycarbonylamino-hexan
• (Hexane-1,6-diyldiimino)bis{[(cyclohexylideneamino)oxy]methanone}
• Cyclohexanone, O,O'-[1,6-hexanediylbis(iminocarbonyl)]oxime
• (1,6-Hexanediyldiimino)bis{[(cyclohexylideneamino)oxy]methanone}
• 1,6-bis-cyclohexylidenaminooxycarbonylamino-hexane