Kongensin A

• 常用名: Kongensin A
• 英文名: Kongensin A
• CAS号: 885315-96-8
• 分子量: 374.471
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 525.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 178.4±23.6 °C

Kongensin A用途

Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。

Kongensin A名称

• 英文名: Kongensin A

Kongensin A生物活性

• 描述: Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 靶点实验:

  HSP90[1] RIP3[1] Apoptosis[1]

• 体外研究: Kongensin A(0-15μM；6小时；HT29细胞)治疗以剂量依赖的方式诱导多个癌细胞系的caspase活化和凋亡[1]。Kongensin A(0-15μM；24小时；HT29细胞)处理诱导RIPK1和癌基因激酶如ERBB2、AKT、EGFR和B-raf的降解,并诱导HSP90A和HSP90B的上调[1]。Kongensin A与HSP90中间结构域的半胱氨酸420共价结合,将HSP90与其共伴侣CDC37分离。HSP90-CDC37复合物需要激活RIP3,KA阻断LPS/Smac模拟物/Z-VAD和RIP3聚合诱导的细胞死亡,其中细胞死亡依赖于RIP3,而不是其上游激酶RIP1[1]。凋亡分析[1]细胞系：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM培养时间：6h结果：诱导caspase活化,凋亡呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞株：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM孵育时间：24小时结果：诱导RIPK1和ERBB2、AKT、EGFR、B-raf等癌基因激酶降解,诱导HSP90A、HSP90B表达上调。
• 参考文献:

  [1]. Li D, et al. Natural Product Kongensin A is a Non-Canonical HSP90 Inhibitor that Blocks RIP3-dependent Necroptosis. Cell Chem Biol. 2016 Feb 18;23(2):257-266.

Kongensin A物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 525.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀O₅
• 分子量: 374.471
• 闪点: 178.4±23.6 °C
• 精确质量: 374.209320
• PSA: 80.67000
• LogP: 2.77
• InChIKey: NUUWPMNNBHROPI-ASAQZKIWSA-N
• SMILES: C=C1C(=O)C2=CC1CCC(=O)C1(C)C(OC(C)=O)CCC(C)(C)C1CC2O
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.542
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密闭

Kongensin A安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

Kongensin A靶点实验

查看更多实验

实验名称：Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells assessed as reduction in cell viability i... 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-468 External Id：CHEMBL5037327

实验名称：Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability i... 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-231 External Id：CHEMBL5037325

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Kongensin A英文别名

• (2R,4R,8R,9S,13R)-2-Hydroxy-5,5,9-trimethyl-14-methylene-10,15-dioxotricyclo[11.2.1.0]hexadec-1(16)-en-8-yl acetate