AAI101

AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

AAI101显示出针对特异性抗性表型的有效活性,MIC50和MIC90分别为0.125 mg/L和64 mg/L [1]。对于大多数菌株,Cefepime-AAI101 MIC随着AAI101浓度的增加而降低(在1-16mg/L范围内),表明AAI101对头孢菌素抗菌活性恢复的浓度依赖性[1]。

在中性粒细胞减少的动物中,头孢吡肟-AA1101治疗导致20个测试菌株中的12个细菌密度降低≥0.5log10CFU,其中6个降低≥1log10CFU。细菌密度的增加仅针对4种菌株,其中3种具有≥64mg/ L的头孢吡肟-AA1101 MIC,与AAI101浓度无关[2]。

20株肠杆菌科菌株用于感染各3只小鼠的组。在接种后2小时，用头孢吡肟或头孢吡肟-AA1101的人源化方案治疗小鼠。所有剂量均以0.2-mL皮下注射给药。为了作为对照动物，另一组小鼠以相同的体积和频率并通过相同的途径给予生理盐水。在开始治疗后24小时收获所有动物的大腿。所有研究小鼠的收获过程始于通过CO 2暴露的安乐死，然后是颈椎脱位。处死后，取出大腿并在生理盐水中单独匀浆。为了测定CFU的数量，使用螺旋电镀器将大腿匀浆的连续稀释液涂布在含有5％羊血的胰蛋白酶解酪蛋白大豆琼脂上。除了上述治疗组和对照组之外，在给药开始时收获另一组三只感染但未治疗的小鼠，并用作0小时对照。通过计算在0小时对照动物中观察到的密度处理24小时后在小鼠中获得的CFU的log10数的变化来确定表示为细菌密度变化的功效。

[1]. Crandon JL, et al. In Vitro Activity of Cefepime/AAI101 and Comparators against Cefepime Non-susceptible Enterobacteriaceae. Pathogens. 2015 Aug 18;4(3):620-5.

[2]. Crandon JL, et al. In vivo activities of simulated human doses of cefepime and cefepime-AAI101 against multidrug-resistant Gram-negative Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2688-94.

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