3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶甲基)-5H-苯并[4,5]环己烯并[1,2-b]吡啶-7-甲磺酰胺

MK8033是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

研究领域 >> 癌症

[1]. Northrup AB, et al, Discovery of 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide (MK-8033): A Specific c-Met/Ron dual kinase inhibitor with preferential affinity for the activated

[2]. Bhardwaj V, et al. C-Met inhibitor MK-8003 radiosensitizes c-Met-expressing non-small-cell lung cancer cells with radiation-induced c-Met-expression. J Thorac Oncol. 2012 Aug;7(8):1211-7.

苯扎米特 | Foretinib | PHA-665752 | BMS 777607 | 益智二肽 | 沃利替尼 | (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 | 特泊替尼 | 美乐替尼 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 | N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 | 恩沙替尼(X-376) | CEP-40783 | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉