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苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺

苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺用途

PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。

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苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺名称

[ CAS 号 ]:
100929-99-5

[ 中文名 ]:
苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺

[ 英文名 ]:
H-Phe-Arg-βNA · 2 HCl

[英文别名 ]:

Phe-Arg-β-naphthylamide
PAβN (dihydrochloride)

苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺生物活性

[ 描述 ]:

PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

PAβN使铜绿假单胞菌的三种泵过表达突变体对左氧氟沙星的敏感性增加64倍。 PAβN还增强了左氧氟沙星对含有质粒pAGH97的菌株PAM2391与mexXY基因和野生型菌株PAM1020的活性。 PAβN对作为外排泵底物的其他抗生素的敏感性有影响。 PAβN增加细胞内外排泵底物的积聚水平。它增强了左氧氟沙星对铜绿假单胞菌临床分离株的活性[1]。 PAβN降低了9种环丙沙星耐药菌株的MICs,其中4种PAβN的敏感性增加了2倍。此外,PAβN恢复了五种环丙沙星耐药菌株中环丙沙星的敏感性。此外,对于这些环丙沙星耐药菌株中的20种,观察到NMP对环丙沙星MIC的明显影响[2]。 PAβN以浓度依赖性方式使细菌膜透化,其水平低于联合研究中通常使用的水平,当使用PAβN作为外排研究的对照时,应考虑这种额外的作用模式[3]。

[参考文献]

[1]. Lomovskaya O, et al. Identification and characterization of inhibitors of multidrug resistance efflux pumps in Pseudomonas aeruginosa: novel agents for combination therapy. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Jan;45(1):105-16.

[2]. Kurinčič M, et al. Effects of efflux pump inhibitors on erythromycin, ciprofloxacin, and tetracycline resistance in Campylobacter spp. isolates. Microb Drug Resist. 2012 Oct;18(5):492-501.

[3]. Lamers RP, et al. The efflux inhibitor phenylalanine-arginine beta-naphthylamide (PAβN) permeabilizes the outer membrane of gram-negative bacteria. PLoS One. 2013;8(3):e60666.

[相关活性小分子]

苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₂Cl₂N₆O₂

[ 分子量 ]:
519.46700

[ 精确质量 ]:
518.19600

[ PSA ]:
146.12000

[ LogP ]:
6.05550

[ 储存条件 ]:
2-8℃

苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

苯丙氨酸-精氨酸-Β-萘胺安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3