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3-(N-(2-甲氧基-4-(苯氨基)苯基)氨磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯

用途

GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂,IC50 均为155 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1014691-61-2

[ 中文名 ]:
GSK0660

[ 英文名 ]:
GSK0660

[英文别名 ]:

gsk0660
qcr-147
GSK-0660

生物活性

[ 描述 ]:

GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂,IC50 均为155 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARβ/δ:155 nM (IC50)

[体外研究]

GSK0660是PPARβ和PPARδ的有效拮抗剂,IC50为155 nM,对PPARα和PPARγ几乎无活性,IC50均>10μM。 GSK0660拮抗100％的PPARβ/δ活性,pIC50为6.8。 GSK0660(100 nM)使CPT1a(PPARβ/δ靶基因)表达低于基础载体处理水平约50％,但对PDK4表达没有影响,PDK4表达也是骨骼肌细胞中的PPARβ/δ靶基因[ 1]。 GSK0660(0.5μM)降低MC3T3-E1细胞中AMPK和eNOS磷酸化水平以及BMP-2,Runx-2 mRNA表达。 GSK0660(0.1和0.5μM)逆转苯扎贝特诱导的MC3T3-E1细胞中第7天ALP活性的增加[2]。 GSK0660(1μM)显着阻断GW501516介导的谷氨酸释放的减弱,以及GW501516对用LPS刺激的BV-2细胞中ROS产生的影响。此外,GSK0660显着降低GW501516对LPS诱导的BV-2细胞中gp91phox mRNA表达的抑制作用[3]。

[细胞实验]

细胞活力由MTT染料确定。将MC3T3-E1细胞与苯扎贝特（1-1000μM）孵育24,48或72小时，并用AMPK抑制剂化合物C（5μM），PPARβ抑制剂GSK0660（0.5μM），PPARα抑制剂MK886（10）预处理μM）或NOS抑制剂L-NAME（1000μM），然后苯扎贝特（100μM）孵育48小时。孵育后，将10μLMTT加入到96孔微量培养板的每个孔中，并将微量培养板置于37℃的培养箱中4小时。向所有孔中加入150微升DMSO并充分混合以裂解细胞并溶解深蓝色晶体。 10分钟后，使用酶标仪在570nm处测量吸光度[2]。

[参考文献]

[1]. Shearer BG, et al. Identification and characterization of a selective peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta (NR1C2) antagonist. Mol Endocrinol. 2008 Feb;22(2):523-9. Epub 2007 Nov 1.

[2]. Zhong X, et al. Bezafibrate enhances proliferation and differentiation of osteoblastic MC3T3-E1 cells via AMPK and eNOS activation. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):591-600.

[3]. Lee WJ, et al. Activation of PPARδ attenuates neurotoxicity by inhibiting lipopolysaccharide-triggered glutamate release in BV-2 microglial cells. J Cell Biochem. 2018 Feb 1.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₂O₅S₂

[ 分子量 ]:
418.487

[ 闪点 ]:
321.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
418.065704

[ PSA ]:
130.35000

[ LogP ]:
2.75

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.650

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光干燥密封

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

Foam cell-derived 4-hydroxynonenal induces endothelial cell senescence in a TXNIP-dependent manner.

J. Cell. Mol. Med. 19 , 1887-99, (2015)

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Activation of PPAR-δ induces microRNA-100 and decreases the uptake of very low-density lipoprotein in endothelial cells.

Br. J. Pharmacol. 172(15) , 3728-36, (2015)

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PLoS Pathog. 10(6) , e1004167, (2014)

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