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GFT505

GFT505用途

Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。

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GFT505名称

[ CAS 号 ]:
923978-27-2

[ 中文名 ]:
2-[2,6-二甲基-4-[(1E)-3-[4-(甲硫基)苯基]-3-氧代-1-丙烯-1-基]苯氧基]-2-甲基丙酸

[ 英文名 ]:
Elafibranor

[英文别名 ]:

UNII-2J3H5C81A5
GFT505
Elafibranor

GFT505生物活性

[ 描述 ]:

Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPAR-α:45 nM (EC50)

PPAR-δ:175 nM (EC50)

[体外研究]

GFT505正在开发为用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝疾病的双重PPAR-α/ PPAR-δ激动剂。 GFT505具有活性代谢物GFT1007,并且两者对PPAR-α具有有效的激动剂活性,并且在PPAR-δ中具有较小程度的激动剂活性[1]。

[体内研究]

GFT505可改善胰岛素敏感性,早期研究表明,它可用于非酒精性脂肪性肝病,正在进行IIb期研究[1]。 Elafibranor耐受性良好,不会导致体重增加或心脏事件,但确实会产生轻微的,可逆的血清肌酐增加。 Elafibranor可改善胰岛素敏感性,葡萄糖稳态和脂质代谢,减少炎症[2]。 GFT505治疗改善糖尿病db/db小鼠的血糖控制和血浆脂质。用GFT505观察到关键的糖异生酶葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase),PEPCK和果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的肝表达的显着剂量依赖性降低。 GFT505不会诱导猴子PPARγ活化激动剂的心脏不良反应[3]。

[参考文献]

[1]. Liu ZM, et al. Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5):611-21.

[2]. Ratziu V, et al. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5):1147-1159.

[3]. Hanf R, et al. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects.Diab Vasc Dis Res. 2014 No

[相关活性小分子]

GFT505物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
569.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄O₄S

[ 分子量 ]:
384.489

[ 闪点 ]:
297.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
384.139526

[ LogP ]:
5.63

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

[ 储存条件 ]:
2-8°C

GFT505

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GFT505生物活性

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