5HT 6配体-1

5HT 6配体-1用途

5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
点击显示

5HT 6配体-1名称

[ CAS 号 ]:
1038988-11-2

[ 中文名 ]:
5HT 6配体-1

[ 英文名 ]:
5HT6-ligand-1

5HT 6配体-1生物活性

[ 描述 ]:

5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.43 nM (5-HT6)[1]


[体内研究]

5HT6-配体-1在大鼠肝微粒体中广泛代谢,而在人肝微粒体中,5HT6-配体-1被广泛代谢(90％)。在CYP 3A4处5HT6-配体-1的IC 50值为35.97％,而在CYP 2D6酶处的IC 50值小于20μM。口服10mg/kg剂量的5HT6-配体-1在大鼠中迅速被吸收,口服半衰期为3.17±0.49h,口服生物利用度为29±5％。观察到的口服Cmax为60±44ng/mL,发生在1.83h。 5HT6-配体-1显示217±92ng h/mL的口服暴露。静脉注射剂量为220±92 mL/min/kg,静脉注射量为32.6±10.7 L/kg。广泛的大鼠代谢加上高清除率可能是5HT6-配体-1显示中度口服生物利用度的可能原因。 5HT6-配体-1的口服给药逆转了时间延迟诱导的记忆缺陷,并且在10mg/kg的剂量下观察到统计学上显着的效果,表明化合物6a的认知改善潜力[1]。

[参考文献]

[1]. Nirogi RVS, et al. Design, synthesis and pharmacological evaluation of 4-(piperazin-1-yl methyl)-N1-arylsulfonyl indole derivatives as 5-HT6 receptor ligands. Bioorg Med Chem Lett 22 (2012) 7431–7435


[相关活性小分子]

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

5HT 6配体-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H22BrN3O2S

[ 分子量 ]:
448.38

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

【5HT 6配体-1】化源网提供5HT 6配体-1CAS号1038988-11-2，5HT 6配体-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询5HT 6配体-1上化源网，专业又轻松。>>电脑版：5HT 6配体-1

标题：5HT 6配体-1_用途_分子量_结构式_CAS号【1038988-11-2】_化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1038988-11-2_1470518.html