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硫苯司特

硫苯司特用途

Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
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硫苯司特名称

[ CAS 号 ]:
105102-18-9

[ 中文名 ]:
Tibenelast钠

[ 英文名 ]:
Tibenelast sodium

[英文别名 ]:

硫苯司特生物活性

[ 描述 ]:

Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

phosphodiesterase[1]


[体外研究]

研究了磷酸二酯酶抑制剂Tibenelast和安慰剂对异丙肾上腺素诱导的正常男性志愿者心率,cAMP和去甲肾上腺素水平的影响。 Tibenelast可增加对异丙肾上腺素输注的心率反应,而去甲肾上腺素和cAMP水平在任何治疗中均无差异[1]。

[体内研究]

Tibenelast是一种有效的口服活性化合物,可以抵抗高剂量抗原气溶胶诱发的过敏性休克。当使用较低的气溶胶攻击(0.05mg/mL)时,观察到支气管收缩,伴随肺阻力(RL)的增加和动态顺应性的下降(Cdyn)。 25mg/kg po的Tibenelast防止这些变化。通过静脉内给药,Tibenelast的效力是氨茶碱的10倍;肺功能正常化达到1 mg/kg iv Tibenelast与肾上腺素有协同作用。通过联合给予肾上腺素增强了Tibenelast的口服剂量反应曲线。 Tibenelast可能在哮喘和其他呼吸系统疾病的治疗中具有重要价值[2]。

[参考文献]

[1]. Schwertschlag US, et al. Effect of tibenelast (a phosphodiesterase inhibitor) and theophylline on isoproterenol-stimulated heart rate, cyclic AMP and norepinephrine levels. Pharmacology. 1993;46(3):142-7.

[2]. Ho PP, et al. Tibenelast, 5,6-diethoxybenzo(B)thiophene-2-carboxylic acid, sodium salt (LY186655), is an orally active anti-asthma compound in the guinea pig. Life Sci. 1990;46(13):917-25.


[相关活性小分子]

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 | 他达那非 | 己酮可可碱

硫苯司特物理化学性质

[ 沸点 ]:
440.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C13H13NaO4S

[ 分子量 ]:
288.29500

[ 闪点 ]:
220.4ºC

[ 精确质量 ]:
288.04300

[ PSA ]:
86.83000

[ LogP ]:
2.06220

[ 蒸汽压 ]:
1.52E-08mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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