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沙康唑

沙康唑用途

R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L.

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沙康唑名称

[ CAS 号 ]:
110588-57-3

[ 中文名 ]:
沙康唑

[ 英文名 ]:
saperconazole

[中文别名 ]:

沙柏康唑

[英文别名 ]:

R66905

沙康唑生物活性

[ 描述 ]:

R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

MIC90: 0.19 mg/L[1]

[体外研究]

除了一种黑曲霉菌株外,R66905(沙康唑)的抗真菌活性在1μg/ mL时完成。百分之八十的菌株在0.1μg/ mL时显示完全没有生长(烟曲霉为85％),这一结果在试验的14天内持续存在[2]。

[体内研究]

所有对照感染的鸽子都会在2到5天内感染A. fumigatus。它们在肺,气囊,肝脏,脾脏和肾脏中具有坏死灶。这些器官通过组织学和传统培养非常积极。以2.5mg/kg施用的R66905(沙康唑)不具有活性,但当其以5或10mg/kg给予时,92或100％分别存活并且器官培养物是阴性的。在鸽子中没有观察到与药物有关的副作用[2]。

[细胞实验]

在体外测试了总共279种曲霉菌分离株;其中221个是A. fumigatus。接种物由标准化的4 mm2培养块组成，含有菌丝和孢子，用于管中含有5 mL培养基，补充药物溶液或溶剂[2]。

[动物实验]

将重量为500g（±50g）的雄性免疫活性（正常）或免疫妥协的猪静脉内（iv）用25,000CFU的烟曲霉B19119 / g体重感染。用溶解在聚乙二醇200（PEG 200）中的R66905（沙康唑），酮康唑或氟康唑口服治疗动物。治疗每天一次，连续14天，从感染当天开始，或在感染后第1,2,3或4天给予。溶解于二甲基-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的R66905也可腹腔注射和静脉注射，平均体重为400 g（±30 g）的鸽子在翼静脉中静脉注射7,800 CFU的A.fumigatus B19119每克体重。溶解于PEG 200中的R66905在感染当天开始通过管饲法以0,2.5,5或10mg / kg施用，并且每天持续一次连续14天[2]。

[参考文献]

[1]. Otcenásek M, et al. Susceptibility of clinical isolates of fungi to saperconazole. Mycopathologia. 1992 Jun;118(3):179-83.

[2]. VVan Cutsem J, et al. Oral and parenteral therapy with saperconazole (R 66905) of invasive aspergillosis in normal and immunocompromised animals. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Dec;33(12):2063-8.

[相关活性小分子]

沙康唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.37g/cm3

[ 沸点 ]:
812.5ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
189.5°

[ 分子式 ]:
C₃₅H₃₈F₂N₈O₄

[ 分子量 ]:
672.72400

[ 闪点 ]:
445.2ºC

[ 精确质量 ]:
672.29800

[ PSA ]:
104.70000

[ LogP ]:
4.67870

[ 蒸汽压 ]:
1.81E-26mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

沙康唑制备

化合物(I)和甘油在甲磺酸催化下，回流缩合。产物经3，5-二硝基苯甲酰氯酰化后，用硅胶柱色谱分离出顺式。水解脱去3，5-二硝基苯甲酰基，甲磺酰氯酰化后得到化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅲ)经烷基化后，再水解，得化合物(Ⅳ)。
化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)在碱催化下缩合，得沙康唑。