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羟基伊曲康唑

羟基伊曲康唑用途

Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。

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羟基伊曲康唑名称

[ CAS 号 ]:
112559-91-8

[ 中文名 ]:
羟基伊曲康唑(伊曲康唑代谢物)

[ 英文名 ]:
Hydroxy Itraconazole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole

羟基伊曲康唑生物活性

[ 描述 ]:

Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

Antifungal[1]

[体外研究]

羟基伊曲康唑(OH-ITZ)是伊曲康唑(ITZ)的活性代谢产物。虽然据报道OH-ITZ在体外具有抗真菌活性,但其在人体内的药代动力学研究较少于ITZ。 ITZ和OH-ITZ具有三唑环并抑制CYP3A。与单次给药相比,重复给药可使其半衰期延长26-60％[1]。

[体内研究]

OH-ITZ的血浆浓度很弱地取决于ITZ的剂量,很可能是因为形成OH-ITZ的过程是饱和的。血清白蛋白和GFR可改变ITZ和OH-ITZ的药代动力学。应该讨论抗真菌活性,同时不仅要考虑ITZ的血浆浓度,还要考虑OH-ITZ的血浆浓度。然而,在服用ITZ口服溶液的免疫受损患者中,OH-ITZ的药代动力学类似于ITZ的药代动力学。由于ITZ和OH-ITZ的血浆浓度密切相关,从临床角度来看,确定血浆中任一种的浓度应该是足够的[1]。

[参考文献]

[1]. Mino Y, et al. Hydroxy-itraconazole pharmacokinetics is similar to that of itraconazole in immunocompromised patients receiving oral solution of itraconazole. Clin Chim Acta. 2013 Jan 16;415:128-32.

[相关活性小分子]

羟基伊曲康唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.44g/cm3

[ 沸点 ]:
884.7ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
76-78ºC

[ 分子式 ]:
C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₅

[ 分子量 ]:
721.63

[ 闪点 ]:
488.8ºC

[ PSA ]:
103.95000

[ LogP ]:
4.96710

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.687

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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