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氯沙坦

氯沙坦用途

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。

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氯沙坦名称

[ CAS 号 ]:
114798-26-4

[ 中文名 ]:
洛沙坦

[ 英文名 ]:
Losartan

[中文别名 ]:

科素亚

[英文别名 ]:

nyl)-4-yl)methyl)
Lorzaar
Compound 89
LOS
Losartan
dup89
MFCD00865831

氯沙坦生物活性

[ 描述 ]:

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 20 nM (angiotensin II)

[体外研究]

氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度(IC50)为20 nM [1]。氯沙坦(40μM)影响ISC,但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显着降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比,氯沙坦和抗miR-155的组合具有显着更高的抗增殖作用[3]。

[体内研究]

与安慰剂治疗的Fbn1C1039G/+动物相比,氯沙坦(0.6g/L,po)处理的Fbn1C1039G/+小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现,这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦(10 mg/kg,动脉内注射)使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦(10 mg/kg,ip)使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。

[细胞实验]

MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg / mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。

[动物实验]

雌性Fbn1C1039G / +小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g / L; n = 10），普萘洛尔（0.5g / L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g / L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g / L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。

[参考文献]

[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.

[相关活性小分子]

氯沙坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
682.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
183-184ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃ClN₆O

[ 分子量 ]:
422.911

[ 闪点 ]:
366.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
422.162201

[ PSA ]:
92.51000

[ LogP ]:
3.57

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

氯沙坦毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: NI6732550

CHEMICAL NAME :: 1H-Imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'- biphenyl)-4-yl)methyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 114798-26-4

LAST UPDATED :: 199807

DATA ITEMS CITED :: 2

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human - woman

DOSE/DURATION :: 42 mg/kg/6W-I

TOXIC EFFECTS :: Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea Kidney, Ureter, Bladder - changes in tubules (including acute renal failure, acute tubular necrosis) Kidney, Ureter, Bladder - urine volume decreased

REFERENCE :: AIMEAS Annals of Internal Medicine. (American College of Physicians, 4200 Pine St., Philadelphia, PA 19104) V.1- 1927- Volume(issue)/page/year: 124,775,1996

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human - man

DOSE/DURATION :: 17500 ug/kg/17W-I

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Taste) - change in function

REFERENCE :: LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 347,471,1996

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氯沙坦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S8-S43-S36/37-S22

[ 危险品运输编码 ]:
3278

[ WGK德国 ]:
3

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
4.3

[ 海关编码 ]:
2942000000

氯沙坦合成路线

详细合成路线

氯沙坦上下游产品

氯沙坦上游产品

氯沙坦下游产品

氯沙坦制备

2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后，生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，在100℃下搅拌2天，再在120℃下搅拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。

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氯沙坦海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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氯沙坦生物活性

氯沙坦物理化学性质

氯沙坦毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

氯沙坦安全信息

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详细合成路线

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氯沙坦制备

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