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HO-3867

HO-3867用途

HO-3867是一个选择性强的STAT3抑制剂，能够在不影响STATs.抑制STAT3的磷酸化，转录，DNA绑定。

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HO-3867名称

[ CAS 号 ]:
1172133-28-6

[ 中文名 ]:
(3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮

[ 英文名 ]:
HO-3867

[英文别名 ]:

HO-3867

HO-3867生物活性

[ 描述 ]:

HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

STAT3

[体外研究]

HO-3867对非癌细胞和组织表现出最小的毒性,但在卵巢癌细胞中诱导细胞凋亡。 HO-3867通过抑制STAT3磷酸化来抑制细胞迁移/侵袭和存活[1]。用HO-3867处理的BRCA突变的卵巢癌细胞表现出显着程度的凋亡,裂解的半胱天冬酶-3,半胱天冬酶-7和PARP水平升高[2]。 HO-3867在PANC-1和BXPC-3细胞中在2μmol/ L浓度下显示出良好的抗肿瘤活性。重要的是,还发现HO-3867处理显着诱导人胰腺癌细胞系中的活性氧(ROS)产生,诱导PANC-1和BXPC-3细胞[3]。

[参考文献]

[1]. Rath KS et al. HO-3867, a safe STAT3 inhibitor, is selectively cytotoxic to ovarian cancer. Cancer Res. 2014 Apr 15;74(8):2316-27.

[2]. Tierney BJ et al. HO-3867, a STAT3 inhibitor induces apoptosis by inactivation of STAT3 activity in BRCA1-mutated ovarian cancer cells. Cancer Biol Ther. 2012 Jul;13(9):766-75

[3]. Hu Y, et al. A novel STAT3 inhibitor HO-3867 induces cell apoptosis by reactive oxygen species-dependent endoplasmic reticulum stress in human pancreatic cancer cells. Anticancer Drugs. 2017 Apr;28(4):392-400.

[相关活性小分子]

HO-3867物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₀F₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
464.54700

[ 精确质量 ]:
464.22800

[ PSA ]:
43.78000

[ LogP ]:
5.38070

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

HO-3867

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HO-3867生物活性

HO-3867物理化学性质

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