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LH846

LH846用途

LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱，IC₅₀ 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。

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LH846名称

[ CAS 号 ]:
639052-78-1

[ 中文名 ]:
LH846

[ 英文名 ]:
LH846

[英文别名 ]:

LH-846
LH846

LH846生物活性

[ 描述 ]:

LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂,IC50 值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CKIδ:290 nM (IC50)

CKIϵ:1.3 μM (IC50)

CKIα:2.5 μM (IC50)

[体外研究]

LH846是一种有效的CKIδ抑制剂,IC50为290 nM,有效抑制CKIα和CKIε,IC50分别为2.5μM和1.3μM,对CK2没有影响。 LH846(3或10μM)抑制HEK293T细胞中CK1的CK1δ依赖性磷酸化[1]。

[参考文献]

[1]. Lee JW, et al. A small molecule modulates circadian rhythms through phosphorylation of the period protein. Angew Chem Int Ed Engl. 2011 Nov 4;50(45):10608-11.

[相关活性小分子]

Silmitasertib (CX-4945) | 4-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己-6-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺 | 4,5,6,7-四溴苯甲腈 | 2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑 | 大黄素 | 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 | SR-3029 | IC261 | TA-01 | 鞣花酸 | TTP 22 | 酪蛋白激酶II抑制剂IV | PF-4800567

LH846物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃ClN₂OS

[ 分子量 ]:
316.805

[ 精确质量 ]:
316.043701

[ PSA ]:
73.72000

[ LogP ]:
4.67

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 折射率 ]:
1.709

[ 储存条件 ]:
-20℃

LH846MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

LH846安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H413

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport